168540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienodiazepinon-származékok előállítására
168540 1. táblázat Példa Átkristályoa'táshoz haszszáma R, R3 R 3 Op.C nált oldószer 6. -(CH2 ),^ ~C 6 H S 252-253 etanol 7. -(CHa ) 4 - o-Cl-C 6 H 4 -266-268 etanol 8. -(CH2 ) 4 - o-CH 3 0-C 6 H 4 -242-245 etampö 0. -(CH2 ) 5 -C 6 -CH 3 O^C ( H 4 -257-259 metanol io. -(CH2 ) 5Í - -C 6 H; 234-235 etanol/ víz 11. -(CH2 ) 6 ^ -C 6 H S 100-193 metanol/víz 12. n-CjH, C2 H 2 -C 6 Hj 194-196 acetonitril SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű tienodiazepinon-származékok előállítására — ahol Rí ésRa egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent, vagy Rí és R2 együtt 3-6 szénatomos polimetiíén-láncot képez, és R3 adott esetben az orto-, méta-, illetve para-helyzetben klóratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino-3-aroil-tiofén-származékot — ahol Rx, R 2 és R3 jelentéé a fenti — sósav és oldószer jelenlétében oxazolidin-2,5- dionnal reagáltatunk, és a kapott terméket bázis alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1975. március 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí ésRa egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent, vagy Rj és R2 együtt 3-6 szénatomos polimetiíén-láncot képez, és R3 adott esetben az orto-, méta, illetve para-helyzetben klóratommal szubsztituált fenil-csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 10 15 20 25 30 35 40 45 50 2-amino-3-aroil- tiofén-származékot - ahol Rt , R a és R3 jelentése a fenti - sósav és oldószer jelenlétében oxazolidin- 2,5- dionnal reagáltatunk, és a kapott terméket bázis alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) . 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metilénkloridot, kloroformot, étert vagy dimetilformamidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. febrár 28.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogantosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a terméket kristályosítással vagy oszlopkromatográfiás úton különítjük el. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-fenil-6,7-tetrametilén- 1,2-dihidro-3H-tieno[2,3-e][l,4]diazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 2-amino-3-benzoil- 4,5-tetrametilén-tiofént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 7. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-fenil-6-metil- 1,2-dihidro-3H-tieno[2,3-e][l,4]-diazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 2-amino-3-benzoil4-metil- tiofént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 8. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(m-klór-fenil)- 6,7-tetrametilén- 1,2-dfliidro-3H-tieno [2,3-e] [1,41 diazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 2-amino-3-(m-klór-benzoü>4,5-tetrametilén-tiofént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 9. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(p-klór-fenil)- 6,7- tetrametilén-1,2-dihidro- 3H-tieno [2,3-e]f 1,4]diazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 2-amino-3-(p-klór-benzoil)- 4,5-tetrametilén-tiofént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 10. A 2—5. igénypontok bármelyike serinti eljárás foganatosítási módja 5-(p-klór-fenil)- 6-metil- 1,2-dihidro-3H-tieno- [2,3-e] [l,4]diazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 2-amino-3-(p-klór-benzoil)- 4-metÜ-tiofént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973, február 28.) 2 db rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760398, OTH, Budapest
