168537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izokinolin-származékok előállítására
17 168537 18 2-(p-metoxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinolin, 2<o-metoxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinolin, 2-(m- ciklopropoxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinolin, 2-{m-ciklobutoxi-fenil)- 5,6- dihidro- s - triazolo [5,l-a]izokinolin, 2-(m-izobutiril-amino- fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinolin, 2-(m-izobutoxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-(m-/terc-butoxi/-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a]izokinolin, 2-(m-izoamiloxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-(m-ciklohexiloxi-fenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-dietil- amino-5,6-dihidro-s- triazolo [5,1^] izokinolin, 2-propil- amino-5,6-dihidro- s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-butil-amino- 5,6-dihidro- s-triazol[5,6-l] izokinolin, 2-dibutil-amino- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-benzoil-tiokarbamido- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-(2-piridil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-(2,6-dimetil- 4-piridil)- 5,6-dihidro-s-triazolo [5,1-a] izokinolin, 2-(2-metil- 4-piridil)- 5,6-dihidro- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2-(m-etil-fenil)- 5,6-dihidro-s- triazolo [5,l-a]izokinolin, 2-(m-izobutil- fenil)- 5,6-dihidro- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2- (m-fluor-fenil)- s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-hidroxi-fenil)-s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-benziloxi-fenil)- s-triazolo[5,1 -a]izokinolin, 2-(m-etoxi-fenil)- s-tirzaolo[5,1 -a]izoicinolin, 2-(m-alliloxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2-(m-propargiloxi-fenil)- s-triazolo[ 5,1 -a]izokinolin, 2-(m-karbetoxi-metoxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a]iizokinolin, 2-(3,4-metilén-dioxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-propoxi-fenil)- s-triazolo[5,1 -a]izokinolin, 2-(m-ciklopropoxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-izopropoxi-fenil)-s-triazolo[5,l-a]-izokinolin, 2-(m-ciklobutoxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2-(m-ciklopentiloxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2<m-butoxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2<m-/terc-butoxi/-fenil)- s-triazolo[5,l-a]izokinoUn, 2-(m-pentiloxi-fenil)- s-triazolo[5,l -ajizokinolin, 2-(m-ciklohexiloxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-izoamfloxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin, 2-(2,6-dimetil-4-piridil)-s-triazolo[5,l-a]izokinolin, 2-(m-etil-fenfl)-s-triazolo[5,l-a] izokinolin. elő: 2-(m-metoxi-fenil)- s-triazolo[5,l-a] izokinolin 30 mg benzil-benzoát 300 mg szézámfűolaj q.s. 2ml 62. példa A következő összetételű injekciós ampullát állítjuk elő: 2-(m-metoxifenil)- 5,6-dihidro-s-triazolo[5,l-a]izokinolin 35 mg benzil-alkohol 100 mg földimogyoróolaj q.s. 2 ml 10 63. példa A következő összetételű injekciós ampullát állítjuk elő: 2-(m-etoxi-fenil)- 5,6-dfliidro-s-triazolo 15 [5,l-a]izokinohn benzil-alkohol ricinusolaj q.s. 61. példa A következő összetételű injekciós ampullát állítjuk 55 60 65 35 mg 100 mg 2 ml 20 64. példa A következő összetételű kapszulát állítjuk elő: 3-piridü-5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinolin 50 mg 25 taíkum 5 mg nátrium-karboxi-metilcellulóz 5 mg keményítő q.s. 150 mg 30 65. példa Pa. orális használatra készített 100 ml oldat összetétele a következő: 2-(m-klór-fenil)-5,6-dihidro-s-triazolo [5,l-a]izokinohn 800 mg 35 hidroxi-etilcellulóz 0,5 mg szaharin 17 mg víz q.s. 100 ml 40 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben A 45 jelentése -CH a -CH a - vagy -CH=€H- csoport, R jelentése hidrogénatom, aminocsoport, rövidszénláncú alkil-amino-, di-(rövidszénláncú)alkil-amino-, 1—6 szénatomos alifás acilamino-50 vagy diacilamino-, karbamido-, tiokarbamido-, etoxikarbonil-tiokarbamido-, benzoil-tiokarbamido-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, píridil-, metil-piridÚ-, dimetil-piridil-, vagy egy-három egymástól független rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenüoxi-, rövidszénláncú alkiniloxi-, trifluor-metil-, hidroxil-, ciklopropiloxi-, ciklobutiloxi-, ciklopentiloxi-, ciklohexüoxi-, benziloxi-, karboxi-rnetoxi-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-metoxi-, amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, di-(rövidszénláncú)- alkil-amino-, 1 —6 szénatomos alifás acilamino- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal vagy egy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, Rí ésRa egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot képvisel, 9
