168537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izokinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 168537 Bejelentés napja: 1974. V.24. (LE-747) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1973. V.25. (25163/73) 1973. VIII.22. (39789/73) Közzététel napja: 1975.XI.28. Megjelent: 1979. IX. 20. C 07 D 471/04 •EÜÜIÜH Bejelentés napja: 1974. V.24. (LE-747) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1973. V.25. (25163/73) 1973. VIII.22. (39789/73) Közzététel napja: 1975.XI.28. Megjelent: 1979. IX. 20. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. V.24. (LE-747) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1973. V.25. (25163/73) 1973. VIII.22. (39789/73) Közzététel napja: 1975.XI.28. Megjelent: 1979. IX. 20. Feltaláló(k): Omodei-Sale' Amedeo, vegyész, Voghera, Consonni Pietro, vegyész, Lemér Leonard J., biológus, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S.pA., Milánó, Olaszország Eljárás triazolo-izokínolinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű s-triazolo[5,l-a]izokinolin- származékok előállítására, mely képletben A jelentése -CH2 -CH 2 - vagy -CH=CH- csoport, R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, di-(rövidszénláncú)alkil-amino-, 1-6-szénatomos acilamino-,diacilamino-, karbamido-, tiokarbamido-, etoxi-karbonil- tiokarbamido-, benzoil-tiokarbamido-, szulfhidril-, rövidszénláncú alku-, fenil-, az alábbiakban megadottak szerint szubsztituált fenil-, piridil-, metil-piridilvagy dimetil-piridil-csoport és Rj és Ra mindegyike hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel. A leírásban és az igénypontokban az „acilcsoport" kifejezésen 1—6 szénatomot tartalmazó alifás savból levezethető rövidszénláncú acilcsoport, előnyösen formil-, acetil-, propionil-, butiril-, izobutiril-, pentanoil-, pivaloil- és hexanoilcsoport értendő. A „szubsztituált fenil" csoport kifejezés egy-három rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkinüoxi-, trifluor-metil-, hidroxil-, ciklopropiloxi-, ciklobutiloxi-, ciklopentiloxi-, ciklohexiloxi-, benziloxi-, karboxi-metoxi-, karbo-(rövidszénláncú alkoxi)-metoxi-, amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, di-(rövid-10 15 szénláncú)-alkil-amino-, acilamino- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal- vagy egy metiléndioxi-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent. A „rövidszénláncú alkil" csoport 1-5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkil gyököt, például metil-, etil-, propil-, butil-, izobutil-, terc-butil-, pentil- vagy neopentilcsoportot jelöl. A Rövidszénláncú alkoxi" csoport kifejezés 1—5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoportot, például metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, izobutoxi-, terc-butoxi-, pentiloxiizoamiloxi-, 2-metil-butoxi-, vagy neopentiloxi-csoportot jelenthet. A „rövidszénláncú alkeniloxi" csoporton 3—5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkeniloxi-csoporot, például alliloxi-, 2-buteniloxi-, l-metil-2-propeniloxi-, 1,1-dimetil- 2-propeniloxi-, 3-metil-2-buteniloxi-, 2-penteniloxi-, 3-pentenil-20 oxi- vagy 4-penteniloxi-csoportot értünk. A Rövidszénláncú alkiniloxi" csoport 3-5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkiniloxicsoportot például propargiloxi-, 2-butiniloxi-, l-metil-2-propiniloxi-, l,l-dimetil-2-propiniloxi-3-metil-2-butinüoxi-, 2-pentiniloxi-, 3-pentiniloxivagy 4-pentiniloxi-csoportot képvisel, A „halogén" atom klór-, bróm vagy fluor-, atomot jelenthet. A találmány szerint előállított vegyületek 30 közül azok az (I) általános képletű vegyületek, melyeknél A jelentése -CH2CH 2 - vagy -CH=CH-cso-25 168537
