168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására
49 168530 50 R4 R3 Ri -CH3 -CH3 -Br -CH3 -CH3 m -Br •CH3 -CH3 -J -CH3 •CH3 -J -CH3 •CH3 -J -CH3 -NH-C4 H 5 .(n) -Br -CH3 -NH-C4 H S »00 -Br Számos ilyen 3,5,7-triszubsztituált pirazolo [1,5-a] pirimidin vegyület simaizom-relaxáns hatással is rendelkezik és ilyen terápiás célokra is felhasznáható. A vegyületek e hatását a szokásos módszerrel, izolált tengerimalac-uterus készítményen mutattuk ki. Az alábbi táblázat szemlélteti különféle, a talál-R4 R2 Rí -CH3 -CH3 J -CH3 -CH3 -J -CH3 -CH3 -J CH(CH3 ) 2 -OH -H -CH(CH3 ) 2 -OH -H •CsHs -CH3 -H -CeHs -CH3 -H -CeHs -CH3 -H -C3 H 7 )n) -C3 H 7 (n) -H -C3 H 7 (n) -C3 H 7 (n) •H •C3 H 7 (n) -C3 H 7 (n) -H -C2 H S -C2 H 5 -H -C2H5 -C2 H 5 -H -CH3 -C3 H 7 (n) -Br -CH3 -C3 H 7 (n) -Br -CH3 -C3 H 7 (n) -Br -C3 H 7 (n) -C3 H 7 (n) -Br -C3 H 7 (n) •C3 H 7 (n) -Br Adag A láb-térfogat mg/kg csökkenése % 100 38 50 10 100 75 50 54 25 0 100 50 50 0 mány szerinti eljárással előállított (X) általános képletű vegyület ilyen szempontból vizsgált aktivitását. E vizsgálati módszer esetében szignifikáns hatásúaknak azok a vegyületek minősülnek, amelyek már 10 mg/ml vagy ennd kisebb koncentrációban pozitív (+) reakciót váltanak ki. Koncentráció Reakció mcg/ml 10 2 0.4 10 2 10 * 2 0.4 10 2 + 0.4 10 . • 2 10 + 2 0.4 10 2 -25
