168527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbalkoxi-amino-benzimidazol-5(6)- feniléterszármazékok előállítására
11 168527 12 visszamarad olaj alakjában a 3,4-diamino- difeniltioéter, amit további tisztítás nélkül dolgozunk fel. 41-45. példák 5 -fenoxi-benzimidazol -2-metil -karbaminát Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy bisz-metiltio-metilénimino-hangyasav-metilészter helyett 41. 26,3 g bisz-butiltio-metilénimino-hangyasav-metilésztert, 42. 27ß g aíiltio-ciklohexiltio-metilénimino-hangyasav-metilésztert, 43. 24,1 g metütio-fenfltio-metilénimino-hangyasavmetilésztert, 44. 32,5 g metfltio-(3,44iklór-benzütio)-metflénimino-hangyasav-metilésztert, 45. 29,0 g metütio-(2-klór- 4-metfltio)-metüéniminohangyasav-metilésztert alkalmazunk és mindegyik esetben 5-fenoxi-benzimidazol-2-metil-karbamátot kapunk, amelynek tulajdonságai megegyeznek az 1. pddában leírt vegyületével. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-karbalkoxiamino-benzimidazol- 5(6)-fenüéter-származékok előállítására - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkil -csoport, R2 R4 ésR3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, trifluormetil-csoport, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy karbo<l-4 szénatomos)- alkoxi-csoport, jelentése hidrogénatom vagy klóratom, jelentése oxigénatom vagy kénatom, azzal jeliéig mezve, hogy valamely (II) általános képletű o-fenflén-diamin-származékot, ahol R2, R 3 , R 4 és X jelentése a megadott - valamely (III) altalános képletű bisz-alkiltio- vagy bisz-ariltio-metiléniminohangyasavészter-származékkal — ahol Rt jelentése a 15 megadott és R5 és R 6 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—5 szénatomos alkenil-csoportot, ciklohexil-csoportot, vagy valamely a) általános képletű fenil-csoportot vagy valamely b) általános képletű 20 benzil-csoportot — ahol X'jelentései egymástól függetlenül halogénatom, metil-csoport vagy nitro-csoport és n jelentése 0, 1 vagy 2, vagy Rs és R 6 gyűrűvé is kapcsolódhat, amely 2 vagy 3 metilén-csoportot tartalmaz — reagáltatunk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfelesztése anthelminrikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol Rt, R 2 , R3, R 4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a 30 gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppoátóriumokat, oldatokat és egyéb készítményeket készítünk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760385, OTH, Budapest
