168524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(imidazol-1-il)-izokinolinok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 168524 20 ' b) l-klór-3-fenil-izokinolin A reakciót a 16 b) példával analóg módon 3-fenil-2H-izokinolin-l-ónból kiindulva végezzük. A vegyület olvadáspontja 76 C°. c) l-(l-imidazolil) -3-fenil-izokinolin A reakciót a 8 d) példával analóg módon l-klór-3-fenil-izokinolinból kiindulva végezzük. A termék olvadáspontja 141-142 C°. Az oxalátsó olvadáspontja 189-190 C°. 19. példa 4-klór-l-(l-imidazolil)-3-fenil-izokinolin a) 1,4-diklór-3-fenil-izokinolin A reakciót a 17 a) példával analóg módon 3-fenfl-2H-izokinolin-l -ónból kiindulva végezzük. A vegyület olvadáspontja 159 C°. b) 4-klór-1 - (1 -imidazolil) -3-fenil -izokinolin A reakciót a 8 d) példával analóg módon 1,4-diklór-3-fenfl-izokinoUnból kiindulva végezzük. A vegyület olvadáspontja 189 C°. Az oxalátsó olvadáspontja 181-182 C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 1 -(imidazolil)-izokinolinok és fiziológiásán elfogadható sóik előállítása ra — ahol Ri,R2 ésR 3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenflcsopoít, mimellett Rj, R2 ésR 3 azonos vagy különböző jelentésű lehet, Rt hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, vagy klóratom, Rs hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5-8 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, vagy klóratom -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R4 és Rs szubsztituens jelentése a fenti, X szubsztituens pedig egy halogénatom - egy megfelelően helyettesített (III) általános képletű imidazoual - ahol Rt, R 2 és R 3 szubsztituens jelentése a fenti — vagy reakcióképes származékával, célszerűen egy alkálifém-származékával, mint lítium-, nátrium-, kálium-származékával, vagy egy — MgX származékával — ahol X klóratom, brómatom vagy jódatom, vagy egy nehézfémszármazékával, mint ezüst- vagy rézszármazékával - reagáltatunk, majd kívánt esetben sót képezünk a kapott (I) általános képletű vegyületből. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anyagcserére hatásos tulajdonsággal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyülethez vagy fiziológiásán elfogadható sójához — ahol az Rí, R2, R 3 , R4 és R 5 szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — adott esetben gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagot vagy stabilizálóanyagot hozzáadva a hatóanyagot gyógyászati célokra alkalmas formába alakítjuk át. 3. A 2. fénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-klór-1- (í-imidazow)4-fenü-izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-klórl-(4^Hdimetil-imidazolil-l-il)-izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-klórl-(4,5-difenil-imidazol-l-il) -4-fenü-izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-klór-1-(1-imidazolil) -izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-(n-butil) -l^(l-imidazolil)-izokinoŰnt vagy annak valamely 35 fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-etil-l(1-imidazolil) -izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-fenil-1-(1-imidazolil) -izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-klórl-(2-metil-imidazol-l-il) 4-fenil-izokinolint vagy annak valamely fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 10 15 20 25 30 40 45 1 db rajz Akiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760382, OTH, Budapest
