168495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acil- fenoxi-propánszulfonsavak és sóik, valamint azokat tartalmazó mesterséges édesítőszerekompoziciók előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <#r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1974.11.19. (CI-1448) Közzététel napja: Megjelent: 1975.XI1.29. 1979. IV.30. 168495 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 143/38 Feltalálóik): dr. Faikas Lóránd, vegyész, 25%, di. Nógrádi Mihály, vegyészmérnök, 25%, dr. Pfliegel Tódor, vegyész, 25%, dr. Antus Sándor, vegyészmérnök, 12,5%, dr. Gottsegen Ágnes, vegyészmérnök, 123% Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás új acU-fenoxi-propánszulfonsavak és sóik, valamint azokat tartalmazó mesterséges édesítőszerkompozíciók előállítására A találmány új acil-fenoxi-propánszulfosavak és sóik, valamint azokat tartalmazó mesterséges édesítőszerkompoziciók előállítására vonatkozik. A kalóriaérték nélküli mesterséges édesítőszerek egyaránt fontosak a cukorbetegek és a testsúly felesleggel rendelkező egészséges emberek számára. E szerepet ma a gyakorlatban a ciklamát és a szacharin töltik be. A ciklamátot egyes országokban betiltották. A szacharinok kellemetlen utóizük miatt veszítenek jelentőségükből. Ezideig azonban ezekkel egyenértékű mesterséges édesítőszer nincs forgalomban. Számos szacharin-készítmény ismeretes, amely kihasználva a szacharinok előnyös édességértékét cukorral vagy más kalóriadús adalékokkal törekszik a kellemetlen keserű utóíz visszaszorítására. A 3,743.518 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás például egy súlyrész szacharin-kalcium vagy szacharin-nátrium és mintegy ötszörös súlyarányú fruktóz, valamint 10-15 súlyrész kalcium vagy nátrium glukonát, illetve glukono-delta-lakton keverékét helyezi oltalom alá. A 3,087.821 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a hesperetin-dihidrokalkon-glükozidot írja le mint intenzív édes ízzel rendelkező, mesterséges édesítőszerként alkalmazható vegyületet. A 3,429.873 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ezen vegyületnek a citruszfélékben előforduló hesperidin-szerű természetes flavononglikozidból történő előállítását védi. Az édes íz rendkívüli fajlagosságra utal.hogyahesperetin-dihidrokalkon-rutinozid íztelen, míg a belőle egy molekula L-ramnóz lehasításával képezhető glükozid már a szacharinnal azonos édesíz értékű (morális alapon). Dihidrokalkonok al-10 15 20 25 30 koxikarbonsav származékainak és azok sóinak előállítását ismerteti a 163.394 sz. magyar szabadalmi leírás. Jelen találmányunk tárgya eljárás (I) általános g képletű acil-fenoxi-propánszulfosavak és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletű vegyületeket redukálunk, vagy b) (III) általános képletű vegyületeket (IV) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, kívánt esetben a hármas helyzetű fenil-gyűrű szabad hidroxilcsoportjának védelmével, vagy * c) (V) általános "képletű vegyületekről az R1 csoportot savas közegben lehasítjuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá, vagy sóját más sóvá alakítjuk, illetve sóiból felszabadítjuk — mely képletekben R jelentése hidrogénatom, hidrogénezéssel hasítható védőcsoport, előnyösen benzil, benziloxikarbonilcsoport; R1 jelentése savas közegben hasítható védőcsoport, előnyösen 2-tetrahidropiranil, 1-etoxi-etü; M® • jelentése proton vagy más kation X • jelentése 0®M®' Y jelentése halogénatom, vagy X és Y együtt oxigénatom. Amennyiben M® jelentése kation, előnyösen alkáli -168495