168453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-metil-3-cefem-4-karbonsavszármazékok előállítására

15 168453 16 egyezik, valamely sav-vegyület jelenlétében melegítünk és a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol Rt és R2

jelentése a fenti, valamely foszfortartalmú savval vagy savszármazékkal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 5 ja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R2 2,2,2-triklóretil-csoportot, p-nitrobenzil-csoportot, vagy benzhidril-csoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 10 ja, azzal jellemezve, hogy foszfortartalmú savként ortofoszforsavat, foszforossavat, foszfonsavat, foszfinsavat, használunk vagy ezek észtereit vagy anhidridjeit alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 15 ja, azzal jellemezve, hogy foszforsavészterként monometilfoszfátot, dimetilfoszfátot, monoetilfoszfátot, monofenilfoszfátot, difenilfoszfátot és monobenzilfoszfátot, foszforossavészterként monoetilfoszfitet vagy monofenilfoszfitet, foszforsavanhidridként pirofoszforsavat, po- 20 lifoszforsavat vagy foszforpentoxidot, foszforsavészteranhidridként dimetilpirofoszfátot, difenilpirofoszfátot vagy polifoszforsavésztert, foszforonsavként metilfoszfonsavat vagy fenilfoszfonsavat és foszfinsavként dimetilfoszfinsavat vagy difenilfoszfinsavat alkalmazunk. 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sav-vegyületként valamely szerves savat, ásványi savat használunk vagy erős savnak gyenge bázissal alkotott sóját alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves savként egy szerves szulfonsavat, szerves foszfonsavat használunk vagy ezek valamely monoészterét alkalmazzuk, továbbá szerves karbonsavat vagy egy szerves karbonsavanhidridet használunk és ahol az említett só gyenge bázis-komponense olyan, hogy pKb

értéke nagyobb mint 4. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a melegítést valamely közömbös oldószer jelenlétében és a szobahőmérséklet és a közömbös oldószer visszafolyatási hőmérséklete közötti hőmérséklet-tartományban végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként valamely, vízzel azeotróp elegyet alkotó oldószert alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként valamely aromás szénhidrogént, alifás halogénezett szénhidrogént, ciklusos étert, nitrilt, ketont vagy valamely tercier amint alkalmazunk vagy ezek elegyét használjuk. 1 db rajz 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3937.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató