168431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek előállítására

11 168431 12 elméleti: C 50,6%, H 6,8%, S 4,5%; talált: C 50,6%, H 7,6%T S 4,4%. A BOC-csoport eltávolítva a kapott tripeptidhidrobromid egységes R|: 0,45. A szintézis időigénye 130 perc, ciklusonként átlag 65 perc. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás peptidek előállítására C-terminálisán védett aminosav- vagy peptidészterek N-terminálisán védett aminosav- vagy peptid-pentafulor-fenil-észterrel történő acilezése, a feleslegben alkalmazott acilezőszer NJ«J-dimetilamino-etilaminnal történő eltávolítása, a védett közti termék adott esetben izolálás nélküli tisztítása és az N-terminális védőcsoport szerves oldószerben oldott hidrogén-halogeniddel történő eltávolítása útján, azzal jellemezve, hogy a C-terminálisán nem savérzékeny csoporttal védett aminosavvagy peptidészter acilezését N-terminálisán savérzékeny csoporttal védett aminosav- vagy peptid-pentafluorfenilészter felesleggel szerves oldószerrel készült homogén oldatban végezzük, az aktívészter feleslegét az N,N-dimetUamino-etilaminnal híg vizes savoldatban oldható amid alakjában távolítjuk el, majd az adott esetben izolálás nélkül tisztított védett közti termék-5 ről a savérzékeny N-terminális védőcsoport hidrogénhalogeniddel történő eltávolításával kapott N-terminálisán szabad peptidet adott esetben izolálás után protonált formájából szerves oldószerrel készült homogén oldatban szerves bázis hozzáadásával felsza-10 badítjuk, és kívánt esetben peptidlánc növelését N-terminálisán savérzékeny csoporttal védett aminosavvagy peptid-pentafluorfenilészter hozzáadásával folytatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal, jellemezve, hogy N-terminálisán savérzékeny csoporttal védett aminosav- vagy peptidpentaflüor-fenil-észterként N-terc-butiloxi-karbonilaminosav vagy peptid-pentafluorfenilésztert használunk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy C-terminálisán nem savérzékeny csoporttal védett aminosavként vagy pepiidként aminosav- vagy peptid-alkilésztert, előnyösen metilésztert használunk. A kiadáséit felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2229 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dab as