168402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo [b,f] tiepin-származékok előállítására
29 168402 30 klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (V) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj R2, R 3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, R5 , R 6 , n, m, X és Y jelentése pedig az 1. igénypontbanmegadott(Elsőbbség: 1973.március 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat foganatosítási módja R2 és R 3 helyén hidrogénatomot, Rí helyén metilcsoportot és R, helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal, jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (V) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben RÍ R2 R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, R5 , R 6 , n, m, X, ésYjelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1974. január 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat foganatosítási módja R2 és R 3 helyén hidrogénatomot, Rí helyén metilcsoportot és R4 , helyén metiltio-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (V) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj R2 R 3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott R5 R 6 n, m, X, és Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1974. január 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat foganatosítási módja R2 és R 3 helyén hidrogénatomot, Rí helyén klóratomot és R4 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (IV), (V) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj R2 R3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, R 5 R 6 n, m, X és Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. január 14.) 7. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén oxigénatomot vagy metiléncsoportot és R5 és R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására (ahol n = 2 és m = 0) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), vagy (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol n, m, X, Rs és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, Rí R2 R 3 és R 4 valamint Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. március 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) — c) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja l-^2-[4-(8-klór-10,l l-dihidro-2-metil-dibenzo[b,f] tiepin-10-il)-l-piperazinil]-etilJ-2-pirrolidinon és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III), vagy (IV), vagy (V) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R! metilcsoport, R2, R 3 , R 5 , és R 6 hidrogén atom, R4 klóratom, n = 2, m = 0 és X jelentése metiléncsoport, Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. március 30.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) -c) eljárásváltozatok 5 bármelyikének foganatosítási módja 3-f2-[4-(8- fluor-10,11-dihidro-2-metil-dibenzo[b,f] tiepin-10-il)-l-piperazinil]-etilj-2- oxazolidinon és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III), vagy (IV), vagy (V) és (VI) általános képletű 10 vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí metilcsoport, R2 , R 3 , R s és R 6 hidrogénatom, R 4 fluoratom, n = 2, m = O és X jelentése oxigénatom, Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1974. január 14.) 15 10. Az 1. igénypont szerinti a) -c) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja£3~2 [4-(2-klór-8-fluor-10,ll-dihidro-dibenzo[b,fJtiepin-10-il)-l-piperazinil ]-etilJ-2-oxazolidinon és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 20 olyan (II) és (III), vagy (IV), vagy (V) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx klóratom, R 2 , R 3 , R 5 és R 6 hidrogénatom, &4 fluoratom, n = 2, m = O és X jelentése oxigénatom Y jelentése pedig az 1. igénypontban 25 megadott (Elsőbbség: 1974. január 14.) 11. Az 1. igénypont szerinti a)—c) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja 3-1 2-[4-(10,l l-dihidro-2-metü-8-metiltio-dibenzo[b,f]tiepin-10-il)-l - piperazinil]-etil] -2-oxazolidinon 30 és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III), vagy (IV), vagy (V) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt metilcsoport, R 2 , R 3 , R 5 és R 6 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése metiltio-csoport, 35 n = 2, m = 0 és X jelentése oxigénatom, Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. január 14.) 12. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás-változat továbbfejlesztése az idegrendszerre ható 40 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Az Rí és R2 , illetve R 3 és R 4 szubsztituens-párok tagjai közül az egyik hidrogénatomot és a másik 45 metil-, metoxi-, metiltio-, dimetilszulfaomil-csoportot, klóratomot, fluoratomot vagy trifluormetilcsoportot jelent; n jelentése 2 vagy 3; m jelentése 0 vagy 1; 50 X jelentése kénatom, oxigénatom, imino-, (kis szénatomszámú)-alkilimino- vagy metiléncsoport; R5 és R 6 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt (A) képletű csoportot képeznek, és a szaggatott vonallal jelölt kötés adott esetben 55 hidrogénezve lehet), vagy sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: március 30.) 3 lap képletekkel A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 7fi-?9?6 - Dahasi Nvomda. BudaDest — Dabas 15
