168401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofén-származékok előállítására
11 168401 12 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben Rí jelentése halogén-(kis szénatomszámú)-alkilkarbonil-, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy (A) általános képletű csoport, melyben n jelentése 1—4-ig terjedő egész szám; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, tiazolidin-gyűrűt képeznek, azzal a feltétellel, hogy amennyiben RÍ kis szénatomszámú alkilcsoportot és R2 hidrogénatomot képvisel, Rí jelentése 2-4 szénatomos alkilcsoport) előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű tiofén-származékot nitrálunk (mely képletben Rx és R 2 jelentése a fent megadott és Y jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport, mimellett a két Y szubsztituens közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent); vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Ri jelentése kis szánatomszámú alkilcsoport vagy RÍ és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, tiazolidingyűrűt képeznek, valamely (III) általános képletű halógén-tiofén-származékot (mely képletben Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) egy (IV) általános képletű aminnal (mely képletben R2 a fenti jelentésű és R', jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R', és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, tiazolidin-gyűrűt képeznek) vagy sójával reagáltatunk; vagy c) Rí helyén kis szénatomszámú alkil- vagy halogén-(kis szénatomszámú)-alkilkarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (V) általános képletű vegyületet (ahol R2 jelentése a korábbiakban megadott) egy halogénnel helyettesített alkanoilezőszerrel vagy egy kis szénatomszámú alkilezőszerrel reagáltatunk -mimellett monoalkilezés esetén 2—4 szénatomos alkilezőszert alkalmazunk; vagy d) Rí helyén (A) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol n jelentése az előzőkben megadott), valamely (VI) általános képletű tiófén-származékot 5 (mely képletben R2,nés Hal jelentése az előzőkben megadott) morfolinnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1973. március 2.) 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy 10 2-klór-3,5-dinitro-tiofént tiazolidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 31.) 3. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 2 -klór-3,5 -dinitro-tiofént 1 -amino-2-morfolino-etán-15 nal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. március 2.) 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy N-(2-klór-etil)-3,5-dinitro-2-tiofén-amint morfolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 31.) 20 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése előnyösen schistosomicid hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet 25 (mely képletben R! jelentése halogén-(kis szénatomszámú)-alkilkarbonil-, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy (A) általános képletű csoport; vagy n jelentése 1—4-ig terjedő egész szám; 30 R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, tiazolidin-gyűrűt képeznek, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rj kis szénatom-35 számú alkilcsoport és R2 hidrogénatomot képvisel, úgy Rí jelentése 2-4 szénatomos alkilcsoport), mint hatóanyagot nemtoxikus, gyógyászatilag alkalmas, iners, az ilyen készítményekben használatos gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és a 40 gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel gyógyászati felhasználásra alkalmas formában, előnyösen tabletta, drazsé vagy kapszula alakjában kikészítünk. (Elsőbbség: 1973. március 2.) 1 db ábraoldal A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2226 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas T2~.\n \£„ *,a ^a*tí- EnMoo C^\r'i\rn\r ianiatti Á
