168386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tablettákhoz hasonló dózis-egységek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSAS SZABADALMI ÁG mm LEIRAS 168386 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1969. VI. 19. (EI-317) W Svédországi elsőbbsége: 1968. VI. 19. (8362/68) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1977. III. 31. A 61 K 47/00 Bejelentés napja: 1969. VI. 19. (EI-317) W Svédországi elsőbbsége: 1968. VI. 19. (8362/68) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1977. III. 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNY] HIVATAL Bejelentés napja: 1969. VI. 19. (EI-317) W Svédországi elsőbbsége: 1968. VI. 19. (8362/68) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1977. III. 31. ERIKSSON Karl Gunnar gyógyszerész Lidingő, MANGEN Arnold gyógyszerész Karlstad, Svédország Eljárás tablettákhoz hasonló dózisegységek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás tablettákhoz és granulákhoz hasonló dózisegységek előállítására, melynek során kismennyiségű hatóanyagot, előnyösen penicillint, acetilszalicilsavat, lítium-szulfátot, káliumkloridot, ferro-szulfátot, aszkarbin-savat, efedrin-klo- 5 ridot, 2-(difenil-metoxi)-N,N-(dimetiletil)-ammónium-kloridot, koffeint, papaverin-kloridot tartalmazó kisméretű granulákat előnyösen mintegy 37-150 °C, célszerűen 43—100 °C közötti olvadáspontú hordozóanyaggal, előnyösen vízoldható pohetüén-glikolokkal, 10 vízoldható polietilén-propilénglikolokkal, zsíroldható polietilén-propilénglikolokkal, paraffinná, hidrogénezett növényi olajokkal, zsírsavakkal, zsíralkoholokkal, zsírsavészterekkel elegyítünk oly módon, hogy a granulákat 0,05—60%-nyi hatóanyag és legalább egy, 15 a hordozóanyag olvadáspontjánál legalább 22 C°-al magasabb olvadáspontú, a hatóanyagnak a gyomor és bélrendszerben történő kioldódását késleltető hatású anyag, előnyösen paraffin, polietilén-tartalmú paraffin, hidrogénezett növényi olajok, zsírsavak, zsír- 20 savészterek elegyítésével állítjuk elő, majd a kapott szilárd granulákat a hordozóanyagnak az oldódást késleltető anyag olvadáspontjánál alacsonyabb hőmérsékleten tartott ömledékével elegyítjük, a kapott elegyet a kívánt dózisegységek alakjának és 25 méretének megfelelő alakú és méretű üregeket tartalmazó öntőmintákba öntjük, mimellett az elegyet a hordozóanyagot ömledék-formában, a granulákat pedig szilárd alakban tartó hőmérsékleten tartjuk, ezután a képződött dózisegységeket lehűlni és megszi- 30 lárdulni hagyjuk, majd az öntőminta üregeiből eltávolítjuk. A kész granulákat adott esetben külön kioldódást késleltető bevonattal látjuk el. Az öntőmintából eltávolított dózisegységeket adott esetben szintén bevonattal látjuk el, mely kívánt esetben hatóanyagot is tartalmazhat. A nyújtott, vagy késleltetett gyógyászati hatású gyógyszerkészítmények: előállítása során korábban már alkalmaztak kapszulákba töltött, hatóanyag-tartalmú granulákat. Ezek a granulák bevonat nélküliek, vagy olyan védőbevonattal vannak ellátva, mely késlelteti a hatóanyag kioldódását a gyomor és bélrendszerben. E kapszulák hátrányos tulajdonsága, hogy a gyomor- és bélrendszerben való feloldódásuk során a granulák egyidőben szabadulnak fel. Ennek megfelelően azokban az esetekben, amikor arra van szükség, hogy a hatóanyag hosszabb idő alatt szabaduljon fel, a kapszulákba különböző típusú granulákat kell tölteni. A granulák közül egyesek vékonyabb, mások vastagabb bevonattal vannak ellátva, s így az utóbbiakból a hatóanyag csak egy későbbi időpontban szabadul fel. Az ilyen kapszulák előállítása időt rabló és munkaigényes, ezen kívül nem teszi lehetővé a hatóanyag viszonylag egyenletes időközökben történő kioldódását. Ismeretesek olyan tablettás gyógyászati készítmények is, amelyek a hatóanyagot a tablettaalapanyagban finoman eloszlatott formában, és/vagy a tablettázási művelet előtt \ előállított, a hatóanyag kioldódását, késleltető anyagokkal bevont vagy elegyí-168386 1