168381. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8,12-diizoprosztánsav-származékok előállítására
33 168381 34 megegyezik az előbbiekkel, az 5,6-helyzetben kívánt esetben hirogénezzük, majd a kapott IV általános képletű vegyületet gyengén savas közegben hidrolizáljuk,vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 és R 3 oxocsoportot jelent, , Rí, R4, Rs , R 6 , R7, R 8 és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Z hidrogénatom, egy IV általános képletű vegyületet, mely képletben Ri7 , Ri 8 és Y jelentése az a) eljárásváltozatban, és R1( R 4 , R 5 , R 6 , és n jelentése a tárgyi körben megadott, oxidálunk, majd a kapott V általános képletű vegyületet, mely képletben z^^z., Rí, R4, Rs, RÖ és n jelentése a tárgyi körben, Y, R17 és R 18 jelentése pedig az a) eljárásváltozatban megadott, gyengén savas közegben hidrolizáljuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 és R 3 közül az egyik hidroxilcsoport, a másik és Z hidrogénatom, és , Rí, R4 , R s , R6 , R 7 , R 8 és n pedig a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet, ahol Y, R17 és R 18 az a) eljárásváltozatban, , Rt , R 4 , R s , R 6 és n pedig a tárgyi körben megadott, oxidálunk, a kapott V általános képletű vegyületet, melyben X, Rn és R 18 az a) eljárásváltozatban, R t , R4, R 5 , R6 és n és pedig a tárgyi körben megadott, 9-helyzetben redukáljuk, és a keletkezett VI és VII általános képletű 9a- és 9/3-ol-származék keverékét, mely képletben , Rx , R 4 , R s , R 6 és n a tárgyi körben, Y, R17 és R 18 jelentése pedig az a) eljárásváltozatban megadott, elválasztjuk és az elkülönített 9a és 90-izomereket gyengén savas közegben hidrolizáljuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 és Z jelentése hidrogénatom és R 3 jelentése hidroxilcsoport, vagy R3 és Z kémiai kötést alkot, és R2 hidrogénatom ^ 1 R,, R 4 , R 5 , R 6 , R7 , R 8 és n jelentése pedig a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet, mely képletben Y, RJ7 és R 18 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott, , Rí R4 , R s , R 6 és n a tárgyi kör szerinti és R2 , Z és R 3 jelentése a fenti, valamely Ra S0 2 X általános képletű vegyülettel, mely képletben Ra jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport és X jelentése halogénatom, reagáltatunk, a keletkezett VIII általános képletű vegyületet, mely képletben , Rí, R,,, R5 , R 6 és njelentése a tárgyi körben, és Y, R17 és Ris jelentése az a) eljárásváltozatban 5 megadott, és Ra jelentése a fenti, valamely rövidszénláncú alkán-karbonsav-sóval reagáltatjuk, a keletkezett IX és X általános képletű vegyületek keverékét, mely képletben =x^r, Rí, R4, Rs, RŐ és n jelentése a tárgyi körben, 10 X, R17 és R18 jelentése pedig az a) eljárásváltozatban megadott, és Acil- rövidszénláncú alkanoil-csoportot jelent, gyengén savas közegben hidrolizáljuk és az észterkötést elszappanosítjuk, és a kapott vegyületeket szétválasztjuk, és kívánt esetben egy kelet-15 kezett szabad savat sóvá alakítunk, vagy észterezünk és/vagy egy keletkezett észtert hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z, R2, R 3 , R4, R 5 , 20 Re, R7, Rs, , és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, és RÍ jelentése gyógyászatilag elfogadható bázis kationja, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet, mely képletben 25 Rí jelentése hidrogénatom, és Z, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6, R7 , R 8 ,r , és n jelentése a tárgyi kör szerinti gyógyászatilag elfogadható bázissal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyü-30 letek előállítására, mely képletben Z, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 , R 7 , R 8 , , és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal és Rí jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyü-35 letet, mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, és Z, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 , R 7 , R 8 , , és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, észterezünk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat 40 foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z,R2 , R 3 , R 4 , R s , R 6 ,R 7 ,R 8 , és njelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, és Rí hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy I általános 45 képletű vegyületet, mely képletben RÍ jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, és Z, R2 , R3 , RA, RS , R 6 , R7, Rs, és n 1. igénypont tárgyi körében megadott, hidrolizálunk. 8 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és a Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2224 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 17 Felelős vezető: Földes György igazgató
