168376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminok előállítására
27 168376 28 rezett karboxialkil-csoport, vagy adott esetben alifásán helyettesített karbamoilalkil-csoport vagy cianoalkil-csoport.l—4 szénatomos alkil-résszel és R6 jelentése hidrogénatom halogén atom, trifluor-metilcsoport, valamely 2-5 szénatomos alkenil- vagy 5 alkeniloxi-csoport, vagy valamely 1—4 szénatomos alkoxicsoport — és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Rí, 10 R3, R s , R 6 jelentése a fenti, aZj és Z 2 helyettesítők egyike aminocsoport és a másik valamely reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent és Xi hidroxilcsoportot képvisel, vagy Z\ és Xi együtt egy epoxicsoportot képez, vagy 15 b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Rí, R3 és Ré jelentése a fenti — egy V általános képletű vegyülettel - ahol Rs jelentése a fenti, Z 0 valamely reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot és Xj hidroxilcsoportot, vagy Z0 és X! együtt egy 20 epoxicsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületet - ahol Rí, R3, R s és R 6 jelentése a fenti Y' pedig valamely aldehid vagy keton két vegyértékű és formálisan az oxocsoport cseréjével kapható gyökét jelenti — hidro- 25 lizálunk, vagy d) valamely, adott esetben in situ előállított, VIII általános képletű Schiff-bázist, vagy a VIII általános képletnek megfelelő IX általános képletű gyűrűs tautomert - ahol Rt, R 3 , R 6 jelentése a fenti, R 5 'H 30 pedig Rs jelentésével azonos -, mimellett VIII és IX általános képletű vegyületek egymás mellett is jelen lehetnek, redukálunk, vagy e) valamely XI általános képletű amint - ahol Rí R3 és R 6 jelentése a fenti - redukálószer jelenlétében 35 valamely R5 ' = 0 általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ahol R5 'H jelentése R 5 jelentésével azonos - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott szabad bázist sóvá vagy a kapott sót szabad bázissá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 40 1973. IV. 18.) 2. Eljárás az I általános képletű új aminők — ahol Rí jelentése valamely 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy valamely 2—5 szén- 45 atomos alkoxi-karbonil-csoport, Rs jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy valamely legfeljebb 10 szénatomos aralkilcsoport, és R6 jelentése hidrogénatom halogénatom, trifluor- 50 metil-csoport, valamely 2-5 szénatomos alkenilvagy alkeniloxi-csoport, vagy valamely 1—4 szénatomos alkoxicsoport -, és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet egy III 55 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Rj, R3, R s , R 6 jelentése a fenti, a Zx és Z2 helyettesítők egyike aminocsoportot és a másik valamely reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent és Sí hidroxilcsoportot képvisel, vagy Zi és Xi együtt egy 60 epoxicsoportot képez, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Rí, R3 és R 6 jelentése a fenti - egy V általános képletű vegyülettel - ahol Rs jelentése a fenti, Z Q valamely reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot 65 és Xi hidroxilcsoportot, vagy ZQ és Xi együtt egy epoxicsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Rí, R3, R s és R 6 jelentése a fenti, Y' pedig valamely aldehid vagy keton kétvegyértékű és formálisan az oxocsoport cseréjével kapható gyökét jelenti - hidrolizálunk, vagy d) valamely, adott esetben in situ előállított, VIII általános képletű Schiff-bázist, vagy a VIII általános képletnek megfelelő IX általános képletű gyűrűs tautomert - ahol Rí, R3, R 6 jelentése a fenti, R s 'H pedig Rs jelentésével azonos-, mimellett VIII és IX általános képletű vegyületek egymás mellett is jelen lehetnek, redukálunk, vagy e) valamely XI általános képletű amint - ahol Rí R3 és R 6 jelentése a fenti — redukálószer jelenlétében valamely Rs ' = 0 általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ahol R5 'H jelentése R s jelentésével azonos — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott szabad bázist sóvá, vagy a kapott sót bázissá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. VI. 8.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, amelyben az Xi hidroxilcsoportot, a Zj reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent, egy R5 -NH 2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol a képletekben R!, R3 , R s és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. IV. 18.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, amelyben az Xi hidroxilcsoportot, a Zi reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent, egy Rs -NH 2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol a képletekben Rí, R3 , R 5 és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott. Elsőbbsége: 1972. VI. 8.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, amelyben az Xi és a Zi együtt epoxicsoportot alkotnak, valamely Rs—NH 2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol a képletekben Rx , R 3 , R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. IV. 18.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, amelyben az Xi és a Zi együtt epoxicsoportot alkotnak, valamely RS—NH 2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol a képletekben Rj, R3 , R 5 és R 6 jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. VI. 8.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletekben az Xi hidroxilcsoport, a Zi aminocsoportot jelent, Z2 reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot képvisel, Rx , R 3 R 5 és R 6 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. IV. 18.) 8. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletekben az 14
