168373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penam-3-karbonsav- és cefem-4-karbonsav-származékok előállítására
15 168373 16 tására, ahol a képletben Rj hidrogénatomot és R2 fenilcsoportot jelent, B és —S—A— ipedigaz 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben Rt és K^ a jelen igénypontban,—S-A-, Z és B pedig az 1. 5 igénypontban megadott jelentésű. 4. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatának, a 2. és 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására melyek képletében —S—A— az la általa- 10 nos képletnek megfelelő csoport, ahol R3 szabad karboxilcsoportot jelent, Rj, R2 és B pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol -S-A- a jelen igénypontban, R,, R2 , Z és B pedig az 1. igénypont- 15 ban megadott jelentésű. 5. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatának, a 2—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására melyek képletében -S-A- az Ib általános 20 képletnek megfelelő csoport, ahol R3 egy szabad kraboxilcsoportot és R4 egy acetoximetil-, metilvagy éterezett merkaptometilcsoportot jelent, Rt , R 2 és B jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat 25 alkalmazunk, ahol -S-A- a jelen igénypontban, R,, R2 , Z és B pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 6. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 30 módja 6-[D-a-(3-a -rövidszénláncú - alkanoiloxi -propionil-l-ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely a-(rövidszénláncú)-alkanoiloxi-propionil-izocianátot alkalmazunk. 35 7. Az 1„ igénypont a) változata vagy a 2-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-rövidszénláncú-alkanoiloxi-acetil-l -ureido)- fenilacetamido]- 2,2 -dimetil-penám-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási 40 anyagként valamely rövidszénláncú alkanoiloxi-acetilizocianátot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-a-fenilszulfonil-rövidszénláncú-alka- 45 noil-l-ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely or-fenil-szulfonil (rövidszénláncú)-alkanoil-izocianátot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont a) változata a 2-4. igénypont 50 bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6 - [ D - a- ( 3 -a- rövidszénláncú-alkanoiloxi-fenilacetil-1 -ureido) - fenilacetamido ] - 2,2 - dime til -penám-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely a-rövidszénláncú) alkanoiloxi- 55 -fenilacetil-izocianátot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont a) változata vagy a 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-benziltiokarbonil-l-ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jel- 60 lemezve, hogy kiindulási anyagként benzilmerkaptoizocianátot alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-benziltiokarbonil -1 -ureido)-fenilacetamido ]-2,2-dime- 65 til-penam-3-karbonsa^^előállftására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként benzilmerkapto-izocianátot alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont a) változata vagy a 1. igénypont szerinti eljárás fqganatosítási módja 6 - [ D -a -(3-a-klóracetoxi-propionil-1 -ureido)-fenilacetamido-]-2,2-dimetil-penam -3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a-klóracetoxi propionilizicianátot használunk. 13. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a(3-p-klórfenilszulfonil-acetil-1 -ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam -3-karbonsav' előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként p-klórfenilszulfonil izocianátot alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-/3-naftilszulfonil-acetil-l - ureido)-fenilacetamidö]-2,2-dimetil -penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ß naftil-szulfonilacetil-izocianátot alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-acetoxipropionil-1 -ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a-acetoxi-propionil-izo' cianátot alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6 - [ D -a -( 3-a-butiloxipropionil- l-ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam 3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a-butiloxipropionil-izocianátot alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2„ igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-fenil-szulfonilacetü-l-ureido)-fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként fenilszulfonil-acetil izocianátot használunk. 18. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[D-a-(3-acetoxiace til-1 -ureido) - fenilacetamido]-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként acetoxiacetil-izocianátot használunk. 19. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[D-a-(3-acetoxiacetil-1 -ureido)-fenilacetamido]-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként acetoxi-acetilizocianátot alkalmazunk. 20. Az 1—19. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a kapott I általános képletű vegyületek gyógyászatilag felhasználható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, B és —S—A— jelentése az 1. igénypontban megadott —megfelelő bázisokkal, így alkálifém- vagy alkáli-földfémhidroxidokkal reagáltatjuk. 21. Az 1-19. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a kapott I általános képletű vegyületek gyógyászatilag felhasználható észterei előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket - ahol Rj, R2, B és -S-A-jelentése az 1. igénypontban megadott — megfelelő alkoholokkal, így acetoxi- vagy pivaloiloxi-metanollal észterezzük.
