168361. lajstromszámú szabadalom • 3-Hidroxiacilaminometil-5-acilamino-2,4,6-trijód-benzoesavakat tartalmazó röntgenkontrasztanyagok és eljárás a kontrasztadó komponens előállítására

13 168361 14 kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként a 3-[a-hidroxi-propionilamino-metil]-5-hidroxi-acetilamino 2,4,6-trijód-benzoesav nátriumvagy valamely alkanolamin sóját tartalmazza. 3. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó. komponensként a 3-[a-hidroxi-propiomlamino-metil]-5-acetilamino 2,4,6-trijód-benzoesav nátrium- vagy valamely alkanolamin sóját tartalmazza. 4. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként a 3-[a-hidroxipropionilaminometil]-5-[a-hidroxi-propionilamino] -2,4,6-trijód-benzoesav nátrium vagy valamely alkanolamin sóját tartalmazza. 5. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként a 3-hidroxi-acetilamino-metil-5-hidroxi-acetilamino-2,4,6 trijód-benzoesav nátrium vagy valamely alkanolamin sóját tartalmazza. 6. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként a 3-hidroxiaminometil-5-[a-hidroxipropionilamino] 2,4,6-trijódbenzoesav nátrium vagy valamely alkanolamin sóját tartalmazza. 7. Eljárás az 1. igénypont szerinti, főként röntgenkontrasztanyagok árnyékadó komponenseként alkálin ázható 3-hidroxi-acilamino-metil-5-acilamino-2,4,6-trijód-benzoesavak és azok fiziológiailag elviselhető nátrium vagy valamely alkanolamin sója előállítására -ahol R metilcsoport, R' hidroxilcsoport és R" hidrogénatom, vagy R metilcsoport, R' hidrogénatom és R" hidrogénatom, vagy R metilcsoport, R' hidroxilcsoport és R" metilcsoport, vagy R hidrogénatom, R' hidroxilcsoport és R" hidrogénatom, vagy R hidrogénatom, R' hidroxilcsoport és R" metilcsoport — 5 azzal jellemezve, hogy 3-aminometil-5-amino-2,4,6-trijód-benzoesavat a) egy II általános képletű sav anhidridjével vagy halogenidjével — ahol Rí —0—rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport vagy halo-10 génatom és R hidrogénatom vagy metilcsoport — először a kiindulóanyag 3-helyzetében reagáltatunk, majd a kapott 3-[(rövidszénláncú)alkanoiloxi acilaminometil]- illetve 3-halogén-acilaminometil-5-amino-15 2,4,6-trijód-benzoesavat egy III általános képletű sav anhidridjével vagy halogenidjével — ahol RJ hidrogénatom, rövidszérdáncú alkanoiloxi-csoport vagy; halogénatom és R" hidrogénatom vagy metilcsoport — a kiindulóanyag 5-helyzetében reagáltatjuk, vagy 20 b) ha a II és III általános képletű savak egymással megegyezők, akkor a reakciót a kiindulóanyag 3- és 5-helyzetében egy műveletben végezzük, majd a kapott 3-[(rövidszénláncú)alkanoiloxi acilamino-metilj- illetve 3-halogén-acilamino-metil-5-acilamino-2,4j6-25 trijód-benzoesavat elkülönítjük, mimellett a hidróxilcsoportot védőcsoport hidrolízissel, célszerűen lúgos közegben enyhe melegítéssel lehasítjuk és a savat adott esetben nátrium vagy valamely alkanolamin sójává alakítjuk át. 30 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxiacilcsoportban levő hidroxilcsoport védőcsoportjának kialakítására olyan acilező szert alkalmazunk, amelynek 35 hidroxilcsoportja karbonsavval vagy halogén-hidrogénsawal történő észterezéssel védett. 1 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2222 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató