168306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(hexahidro-benz(c,d) indol-1-il)- guanidin-származékok előállítására
11 168306 12 vagy 6 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy kevés szénatomos alkál-, kevés szénatomos alkoxi- vagy trifluormetilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot tartalmazó 7-9 szénatomos fenilalkilcsoportot és R3 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy allil-, hidroxil-, amino- vagy dimetilamino-csoportot jelent, és az Rj, R2 és R 3 jelek közül legalább az egyik hidrogénatomot vagy hidroxil- vagy aminocsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésűek, és R8 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - ásványi sav jelenlétében egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű -, majd kívánt esetben az így kapott bázist átalakítjuk savaddíciós sójává, vagy a kapott savaddíciós sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1973. VII. 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-ciklopropil-l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy egy ln(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil-2-0— 4 szénatomos) alkil-izotiokarbamidot ciklopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. VII. 11.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd)indol-l-il)-2-(4-metoxi-fenetil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil) 2-(l—4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamidot 4-metoxi-fenetilaminnal reagáltatunk, vagy b) egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil) -2-(l -4 szénatomos)-alkil-3-(4-metoxi-fenetil)-izotiokarbamidot ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-ü)-2-(4-metoxi-fenetii)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-amino-l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz;[cd]indolt egy l-(4-metoxi-fenetil)-2-(l-4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-2-izopropil-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indoll-il)-2-(l-4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamidot izopropilaminnal reagáltatunk, vagy b) egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil)-2- (1—4 szénatomos)-alkil-3- izopropil-izotiokarbamidot ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l<l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-2-izopropil-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-amino-l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indolt egy l-izopropil-2-(l—4 szénatomos)-alkilizotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 5 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-2-(4-metil-benzil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro- benz[cd]indol-l-10 il)-2-(l—4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamidot 4-metil-benzilaminnal reagáltatunk, vagy b)egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil)-2-(l —4 szénatomos)-alkil-3-(4-metil-benzil)-izotiokarbamidot ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 15 1974. VII. 9.) 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 1-(1,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-1 -il)-2-(4-metil-benzil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-amino-l,2,6,7,8,8a-hexahid-20 ro-benz[cd]indolt egy l-(4-metil-benzü)-2-(l-4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 1-(1,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz-25 [cd]indol-l-il)-2-(2-klór-benzil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy 1-(1,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol -1-il)-2-(l -4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamidot 2-klór-benzilaminnal reagáltatunk, vagy 30 b)egy l{l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil) -2-(l—4 szénatomos)-alkil-3-(2-klór-benzil)-izotiokarbamid ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat 35 foganatosítási módja l-(l,2,5,6,7,8,8a-hexahidrobenz[cd]indol-l-il)-2-(2-klór-benzil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-amino-l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indolt egy l-(2-klór-benzil)-2-{kevés szénatom o s)-alkil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. 40 (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-2-(4-fluor-benzil)-guanidin előállítására azzal jellemezve, hogy 45 a)egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil) 2-(l-4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamidot 4-fluorbenzilaminnal reagáltatunk, vagy b)egy l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-lil)-2-(l-4 szénatomos)-alkil-3- (4-fluor-benzil)-izotio-50 karbamidot ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(l,2,6,7,8,8a-hexahidro-benz[cd]indol-l-il)-2-(4-fluor-benzil)-guanidin előállítására 55 azzal jellemezve, hogy l-amino-l,2,6,7,8,8a-hexahidro-oenz[cd]indolt egy l<4-fluor-benzil)-2-(l-4 szénatomos)-alkil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 9.) 5 lap rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2216 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
