168215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acilamido-3-metil-cef-3-em- 4-karbonsavak és észterek előállítására 6béta-acilamido-penám- 3-karbonsav-1-oxid észterekből

33 168215 34 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként piridinből és mólekvivalens mennyiségű diklórmetán-foszfonsavból előállított sót használunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 22.) 5 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként 2 mólekvivalens piridin és 1 mólekvivalens diklórmetánfoszfonsav reakciójával előállított sót használunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 22.) io 27. Az 1-26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól "kiindulási anyagra számítva legfeljebb 1,0 mól katalizátort használunk. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 15 28. A 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól penicillinoxidra számítva 0,01-0,2 mól katalizátort használunk. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 29. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dioxánban végezzük. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 30. A 1-28. igénypontok'bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 a reakcióhoz oldószerként egy 75-120 c° forráspontú ketont, egy 75-140 C° forráspontú észtert vagy dietilénglikol-dimetilétert használunk. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 31. A 30. igénypont szerinti eljárás foganato- 30 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz oldószerként metil-etil-ketont, izobutil-metil-ketont, metil-n-propilketont, n-propilacetátot, n-butilacetátot, izobutilacetátot, terc-butilacetátot, vagy dietilkarbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1969. 35 március 11.) 32. Az 1—31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fpganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott oldószer forráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 40 33. Az 1-32. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (IV) általános képletű penám-3-karbonsav-l-oxid-észtert használunk, ahol az R1

csoportnak megfelelő 60-helyzetű acil-cso- 45 port az előállítani kívánt (III) általános képletű vegyület R1 csoportjának megfelelő acil-csoportjával azonos, vagy annak valamely elővegyülete, célszerűen valamely védett amino-csoportot tartalmazó acil-csoport, mely általános képletekben R1

50 és R, illetve R1

és R' jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 34. A 33. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol az R1 csoportnak megfelelő acil-csoport védett amino-csoportot tartalmaz, és R' jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 35. Az 1-34. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan III általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése H azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, majd az 1. igénypont szerinti R' csoportot valamely későbbi lépésben lehasítjuk, és a (III) általános képletű cef-3-em-vegyületet, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, szabad sav alakjában nyerjük ki. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 36. A 35. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti és R' 2,2,2-triklór-etil-, p-metoxi-benzil-, terc-butil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 37. A 35. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 p-nitro-benzil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1970. március 10.) 38. Az 1-37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az átrendeződésben kapott (III) általános képletű 7j3-acilamido-vegyületet, ahol R1 és R jelentése az 1. igénypont szerinti, adott esetben N-dezacilezzük, és az így kapott 70-amino-vegyületet valamely R1 fenti jelentésének megfelelő acilezőszerrel acilezzük. (Elsőbbsége; 1969. március 11.) 39. A 38. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-dezacilezést oly módon végezzük, hogy a (III) általános képletű 7/3-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-észtert, ahol R1 és R jelentése az 1. igénypont szerinti, valamely imidhalogenidet képező vegyülettel, előnyösen foszforoxikloriddal vagy foszforpentakloriddal kezeljük, az így képződött imidhalogenidet iminoéterré alakítjuk, és az utóbbit elbontjuk. (Elsőbbsége: 1969. március 11.) 2 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764161 - Zrínyi Nyomda 17