168188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-cefém-3-on- 4-karbonsav-származékok előállítására
55 168188 56 atom, (B) általános képletű acilcsoport, ahol Ra fenilcsoportot, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol 5 az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett, és R2A 2,2,2-triklóretoxi-, p-nitrobenziloxivagy difenilmetoxicsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rja és R 2 A jelentése a fenti. 10 (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 56. Az 1. igénypont bármely változata és a 4., 7., 10., 13., 16., 19., 22., 27-29., 31., 33., 36., 39., 42., 45. és 48. igénypontok bármelyike sze- J 5 rinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, ezek 1-oxidjainak, valamint az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, ahol Rí» hidrogénatom, (B) általános képletű acilcsoport, ahol Ra fenil-, 4-hidr- 20 oxifenil-, 2-tienil-, 4-izotriazolil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoportot, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril- 25 -csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett, és R2A 2,2,2-triklóretoxi-, p-nitrobenziloxi- vagy difenilmetoxicsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II vagy III általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R^ és R2A 30 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 57. Az 1. igénypont bármely változata és a 4., 7., 10., 13., 16., 19., 22., 27-29., 31., 33., 36., 39., 42., 45. és 48. igénypontok bármelyike sze- 35 rinti eljárás foganatosítási módja 7/3-(D-a-amino-a - R a - a c e t i lamino)-cefam-3-on-4| -karbonsav-difenilmetilészterek előállítására, melyben Ra jelentése fenil-, 4-hidroxifenil-, 2-tíenil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, az aminocsoport pedig előnyösen 40 védett, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II vagy III általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R\a és R 2 A jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 45 58. A 2.igénypont bármely változata és az 5., 8., 11., 14., 17., 20., 23., 25., 30., 32., 34., 37., 40., 43., 46. és 49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7(3-fenilacetilami- 50 no-cefam-3-on-4£-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-7/3-fenilacetilamino-cefam4a-karbonsav-difenilmetilésztert vagy 3-formil-70-fenilacetilamino-2-cefem-4o:-karbonsav-difenilmetilésztert hasz- 55 nálunk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 59. A 3., 6., 9., 12., 15., 18., 21., 24., 26., 35., 38., 41., 44., 47. és 50. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7j3-fe- 60 n i 1 a ce t ilamino-cefem-3-on-4£-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-7/3-fenilacetilamino-2-cefem4a-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 65 60. Az 1. igénypont bármely változata és a 4., 7., 10., 13., 16., 19., 22., 27-29., 31., 33., 39., 42., 45. és 48. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenilacetilamino-cefam-3-on4£-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-70-fenilacetilamino-cefam4a-karbonsav-difenilmetilésztert vagy 3-formil-7/3-fenilacetilamino-2-cefem-4a-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 61. A 2. igénypont a) változata és az 5., 8., 11., 14., 17., 20., 23., 25., 30,, 32., 34., 37., 40., 43., 46. és 49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7/3-(D-a-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenil-acetilamino)-cefam-3-on4|-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-7|3-(D-a- te r c -butiloxikarbonüamino-a-fenilacetilamino)-cefam-4o:-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 62. A 3., 6., 9., 12., 15., 18., 21., 24., 26., 35., 38., 4L, 44., 47. és 50. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7/3-(D- a -1 erc-butiloxikarb onilamino-a-fenil-acetilamino)-cefam-3-on-4f-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy .kiindulási anyagként 3-metilen-7ß-(D-a-terc-butiloxikarbonilamino-o:-fenila c e t i 1 a mi n o)-cefam-4a-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 63. Az 1. igénypont a) változata és a 4., 7., 10., 13., 16., 19., 22., 27-29., 31., 33., 39., 42., 45. és 48. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-(D-a-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenil-acetilamino)-cefarn-3-on-42;-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-7^-(D-o:-terc-b u t iloxikarbonilamino-a-fenilacetilamino)-cefam-4a-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 64. A 2. igénypont bármely változata és az 5., 8., 11., 14., 17., 20., 23., 25., 30., 32., 34., 37., 40., 43., 46. és 49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7/3-amino-cefam-3--on4£-karbonsav-difenilmetilészter, vagy valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-7(3-amino-cefam-4a-karbonsav-difenilmetilésztert vagy 3-formiI-7/3-amino-2--cefem-4a-karbonsav-difenilmeti]észtert használunk. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 65. Az 1. igénypont bármely változata és a 4., 7., 10., 13., 16., 19., 22., 27-29., 31., 33., 39., 42., 45. és 48. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-amino-cefam-3-on-4í;-karbonsav-difenilmetilészter vagy valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metilén-70-amino-cefam4a-karbonsav-difenilmetilésztert vagy 3-formil-7|3-amino-2-cefem-4a-karbonsav-difenilmetilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 28
