168169. lajstromszámú szabadalom • Fungicid szerek, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazható, a heterociklusos gyűrűben halogénnel szubsztituált triazol-származékok előállítására

5 168169 6 Az a) eljárásváltozatban 1 mól (II) általános képletü vegyületre számítva előnyösen mintegy 1 mól (III) általános képletű triazol-származékot és 1 mól savmegkötőszert alkalmazunk. Az (I) általános képletű vegyületek elkülönítésére az oldószert vákuumban ledesztilláljuk és a maradékot szerves oldószerben oldjuk. Az oldatot vákuumban bepároljuk és a terméket átkristályosítással tisztítjuk. A b) eljárásváltozat szerinti reakcióhoz oldószerként valamilyen közömbös szerves oldószert, előnyösen aromás szénhidrogéneket, így benzolt, toluolt vagy xilolt, továbbá klórozott szénhidrogéneket, például kloroformot vagy széntetrakloridot használhatunk. A reakció indítása céljából néha célszerűenk bizonyulhat, hogy valamilyen katalizátort, előnyösen egy peroxidot, például benzoilperoxidot adunk a reakcióelegyhez. A b) eljárásváltozat reakcióhőmérsékletét szintén tág határokon belül változtathatjuk. Általában 50 és 100 C° közötti, előnyösen 60 és 80 C° közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti reakciót előnyösen légköri nyomáson hajtjuk végre. Egy mól (IV) általános képletű vegyületre számítva előnyösen mintegy 1 mól N-brómszukcin-imidet és 0,001—0,5 mól katalizátort, például peroxidot alkalmazunk. A fenti arányok megváltoztatásával hozamjavulást nem érünk el. A találmány szerinti vegyületek elkülönítésére a csapadékot leszűrjük, a filtrátból vákuumban az oldószert ledesztilláljuk és a maradékot ligroinból átkristályosítjuk. A találmány szerinti hatóanyagok erős fungitoxikus hatással rendelkeznek. A gombák elpusztításához szükséges mennyiségben a hatóanyagok nem károsítják a haszonnövényeket, a melegvérűekkel szemben kevéssé toxikusak, ezért növényvédőszerként alkalmazhatók gombák pusztítására. A növényvédelemben fűngitoxikus anyagokat különböző gombafajták, így Archimycetes-ek, Phycomycetes-ek, Ascomycetes-ek, Basidiomycetes-ek és Fungi imperfecti pusztítására alkalmaznak. A találmány szerinti hatóanyagoknak igen széles hatásspektrumuk van, és alkalmazhatók a föld feletti növényrészeket megtámadó élősdi gombák és a föld alatti növényrészeket károsító gombák, valamint a magon.keresztül fertőző gombák pusztítására. A találmány szerinti hatóanyagok különösen jó hatást mutatnak a föld feletti növényrészeket károsító gombák, mint például Erysiphe-fajták, Peronospora-fajták, Venturia-fajták ellen, továbbá Piricularia- és Pellicularia-fajták ellen, például az almalisztharmatgombák (Podosphaera leuchotricha), a gabonalisztharmat (Erysiphe graminis), valamint az uborkalisztharmat (Erysiphe cichoracearum) ellen. Megemlítjük továbbá, hogy a találmány szerinti hatóanyagok nemcsak protektiv, hanem kurativ hatással is rendelkeznek, így eredményesen alkalmazhatók fertőzés után is. A hatóanyagokat szisztémikus hatásuk következtében gombás fertőzés ellen úgy is alkalmazhatjuk, hogy a hatóanyagot a talajra permetezve a gyökéren keresztül juttatjuk a növénybe. A találmány szerinti vegyületek növényvédelmi szerekben, talajkezelésre szolgáló sze-5 rekben, vetőmagcsá vázasra felhasználható készítményekben, valamint a föld feletti növényrészek kezelésére alkalmas szerekben hatóanyagként alkalmazhatók. A növények a találmány szerinti anyagokat jól 10 viselik el. Melegvérűekkel szemben kevéssé toxikusak. Mivel a vegyületek majdnem szagmentesek, az emberi bőrre nem károsak, kezelésük nem kellemetlen. A találmány szerinti hatóanyagokat a szokásos 15 készítményekké alakíthatjuk, így oldatokká, emulziókká, szuszpenziókká, pasztákká, porokká és szemcsékké. Ezeket ismert módon állítjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagokat vivőanyagokkal, tehát folyékony oldószerekkel, nyomás 20 alatt levő cseppfolyós gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal összekeverjük, és adott esetben felületaktív szereket, tehát emulgeálószereket és/vagy diszpergálószereket is alkalmazunk. Amennyiben hordozóanyagként vizet alkalmazunk, 25 az elegyhez szerves segéd-oldószert is adhatunk. Folyékony oldószerként például aromás vegyületeket, így xilolt, toluolt, benzolt, továbbá alkilnaftalineket, klórozott aromás vegyületeket vagy klórozott alifás szénhidrogéneket, így klórbenzolt, 30 klóretilént vagy metilénkloridot, alifás szénhidrogéneket, így ciklohexánt vagy paraffinokat, így kőolajfrakciókat, alkoholokat, így butanolt vagy glikolt, valamint ezeknek étereit és észtereit, ketonokat, így acetont, metiletilketont, metilizobutil-35 ketont vagy ciklohexanont, erősen poláris oldószereket, így dimetilformamidot, dimetilszulfoxidot és vizet használhatunk fel. Cseppfolyós gáznemű vivő- vagy hordozóanyagokon olyan folyadékok értendők, amelyek normális hőmérsékleten és lég-40 köri nyomáson gázhalmazállapotúak, így aeroszol-hajtógázok, például halogénszénhidrogének, így freon, szilárd hordozóanyagként a természetes kőlisztek, így kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, Attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld és a 45 szintetikus kőlisztek, így nagydiszperzítású kovasav, alumíniumoxid és szilikátok jöhetnek szóba. Emulgeálószerként nem ionos és anionos emulgeálószereket, így polioxietilén-zsírsavésztereket, poSioxietilén-zsíralkoholétereket, például alkilaril 50 poliglikol-étert, továbbá alkilszulfonátokat, arilszulfonátokat, alkilszulfátokat, diszpergálószerként lignint, szulfitszennylúgokat és metilcellulózt használhatunk fel. A találmány szerinti hatóanyagok a készít-55 menyekben előfordulhatnak egyéb ismert hatóanyagokkal, így fungicidekkel, inszekticidekkel, akaricidekkel, nematocidekkel, herbicidekkel, madárriasztószerekkel, növekedésserkentő szerekkel, növénytápszerekkel és talajszerkezet-javító szerekkel 60 összekeverve is. A készítmények általában 1 -95 s%, előnyösen 5-90 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagokat önmagukban, készítmények alakjában, vagy az azokból további hígítással ké-65 szített felhasználási formák, így alkalmazásra kész 3