168153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(alkil-amino)-uracil- származékok előállítására
15 168153 16 tal, legfeljebb négy szénatomot tartalmazó hidroxialkilcsoporttal, legfeljebb négy szénatomot tartalmazó aminoalkilcsoporttal, adott esetben a-helyzetben fenilcsoporttal és a fenügyűrűn egy halogén- 5 atommal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkilkarbonilcsoporttal, piridilcsoporttal vagy adott esetben egy halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy rövid- 10 szénláncú alkilkarbonilcsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal helyettesített -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 a) valamely II általános képletü 4-halogén-uracil-származékot - ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti, míg Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — valamely III általános képletű aminnal - ahol R4 és R s jelentése a fenti - 20 reagáltatunk^ vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj jelentése aminocsoport, Rí, R2, R4 és R5 jelentése a fenti, valamely IV általános képletű 4-(alkil-amino)-uracil-száfmazékot - ahol 25 R1 R és R jelentése a fenti - az 5-helyzetben önmagában ismert módon nitrózálunk, majd redukálunk, c) valamely V általános képletű 4-amino-uracil-származékot - ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a 30 fenti - valamely VI általános képletű amin-hidrokloriddal ''•• - ahol R4 és R s jelentése a fenti -reagáltatunk, és kívánt esetben -NR4 R 5 csoportként adott esetben egy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fe- 35 nilszulfonücsoporttal helyettesített -NH-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására egy, -NR4R S csoportként hidroxilcsoporttal helyettesített -NH-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületet adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilszulfokloriddal reagáltatunk, majd kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott I általános képletű vegyületet megfelelő szerves vagy szervetlen savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,3-di-(n-butil)-6-[(0-hidroxi-etil)-amino]-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-di-(n-butil)-6-klór-uracilt etanolaminnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,3-di-(n-butil)-6-[(0-hidroxi-etil)-amino]-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-di-(n-butil)-6-amino-uracilt aminoetanol-hidrokloriddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,3-di-(n-butil)-6-/[/3-(p-toluol-szulfonil)-etil]-amino/-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-di-(n-butil)-6-/(2-hidroxi-etil)-amino/-uracilt p-toluol-szulfokloriddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletü vegyületeket - ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fentitartalmazó és főleg koleretikus, diuretíkus vagy koleszterintükörcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban használt hordozó és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8 764155 - Zrínyi Nyomda
