168147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(2-imidazolin-2-il-amino)-indazolok előállítására
168147 10 Példa R. R2 R3 Olvadáspont, C 4. H 5-C1 H 190-194 5. H H Cl 245—250 (acetátból az 1. és 3. példa szerint) '6. -CH3 5-CH3 H 173-175 7. -CH3 H Cl 253-255 8. H 6-CH3 H 285-288 9. -CH3 5—Cl H 145-147 10. H 5-CH3 H (hidroklorid) 265-270 304-309) 11. -CH3 H H 228-230 12, H H H 312-314 (analóg a 2. példával) 13. -CH3 5-CH3 Cl 203-206 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 30 4-(2-imidazolin-2-il-amino)-indazolok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, 35 R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot és A dimetilén csoportot jelent — 40 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és R 4 lehasítható csoportot, előnyösen nitramino- vagy 45 -ORs , -SR S vagy -NHR 5 általános képletű csoportot jelent, ahol Rs hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent —, illetve annak savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel, illetve annak monosavaddíciós sójával 50 reagáltatjuk- — ebben a képletben A a fenti jelentésű -, vagy b) egy V általános képletű vegyületben — ebben a képletben R!, R2, R 3 és A a fenti jelentésűek, és Y oxigén- vagy kénatomot jelent - egy kon- 55 denzálószer, előnyösen egy nehézfémvegyület jelenlétében gyűrűzárást végzünk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek - egy III általános képletű vegyülettel, illetve annak 60 monosavaddíciós sójával reagáltatunk — ebben a képletben A a fenti jelentésű -, majd kívánt esetben az a), b) vagy c) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. 65 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-(imidazolin-2-il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-indazol-4-il-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 5-klór-4-(imidazolin-2-il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-(5-klór-indazol4-il)-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-klór-4-(imidazolin-2-il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-(3-klór-indazol-4-ii)-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 1,5-dimetil-4-(imidazolin-2-il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-(l ,5-dimetil-indazol-4-il)-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-metil-3-klór-4-(imidazolin-2-•il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-( 1 -metil-3-klór-indazol4-il)-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 6-metil-4-(imidazol-2-il-amino)-lH-indazol előállítására azzal jellemezve, hogy S-metil-N-(6-metil-indazol-4-il)-izotiuróniumjodidot etiléndiaminnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R 3 és A az 5
