168135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N'-fenilén-dioxámsav- származékok előállítására

35 168135 36 A vizes fázist egy szűrőn keresztül egy lombikba eresztjük le, 15 percig keverjük, majd 30 ml 1 mólos vizes sósavoldattal megsavanyítjuk. A kivált csapadékot leszűrjük és vízből átkristályosítjuk. 2,41 g 190C°-on bomlás közben olvadó N,N'-(2- 5 -klór-5-fenil-fenilén-l,3)-dioxámsavat kapunk. Ismételt vizes átkristályosítás után a termék 195 C°-on olvad bomlás közhen. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű N,N'-fenilén-dioxámsav-származékok előállítására — ahol 10 15 X, Y, W és Z jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, trifluorme t il - c s-oport, a két 20 -N(L)-CO-CO-OR csoporthoz képest meta-helyzetben elhelyezkedő ciano-csoport vagy —COQ általános képletű csoport, amelyben Q amino-csoportot vagy egy —OD álta- 25 lános képletű csoportot jelenthet, ahol D jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R hidrogénatomot jelent, D jelentése csak R-rel azonos lehet, 30 azzal a feltétellel, hogy X, Y, W és Z közül legalább kettő hidrogénatomot jelent, de legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű, L jelentése hidrogénatom, 35 a második -N(L)-CO-CO-OR csoport 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódik a gyűrűhöz, és R jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy gyógyászatilag alkalmazható alkálifém- vagy 40 szerves ammónium-kation —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol W, X, Y, és Z jelentése a fenti - oldószer 45 és bázis jelenlétében egy (V) általános képletű alkil-oxalil-halogeniddel — ahol ,halogén" halogénatomot és „alkil" 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet 50 - ahol W, X, Y, és Z jelentése a fenti - adott esetben oldószer jelenlétében egy (VI) általános képletű dialkil-oxaláttal -ahol „alkil" 1-6 szénatomos alkil-csoportot jelent — reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárásváltozat bármelyike 55 szerint kapott (Ic) általános képletű dioxámsav-diésztert - ahol W, X, Y, Z, L és „alkil" jelentése a fenti - kívánt esetben hidrolízissel a megfelelő dikarbonsawá vagy dikarbonsav-alkálifémsóvá alakítjuk, és kívánt esetben egy kapott dikarbonsavat di-alkál ifém sójává, di-(szerves-ammónium)-sójává vagy di-(l— 6 szénatomos)-alkilészterévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. december 20.) 2. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-(2-klór-5-ciano-fenilén-l,3)-dioxámsav, továbbá e vegyület di-alkálifémsóinak, di-(szerves ammónium)-sóinak és di-(l-6 szénatomos)-alkilésztereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-3,5-diamino-benzonitrilbó'l indulunk ki. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 3. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja N,N' -(2-klór-5-trifluormetil-fenilén-l,3)-dioxámsav, továbbá e vegyület di-alkálifémsóinak, di-(szerves ammónium)-sóinak és di-(l-6 szénatomos)-alkilésztereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-3,5-diamino-a,o:,a-trifluor-tokióiból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) * 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban allergia-ellenes hatású, illetve az anafílaxiás reakciók megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol W, X, Y, Z, L és R jelentése, valamint az -N(L)-CO-CO-OR csoport helyzete azonos az 1. igénypontban közölttel — gyógyászatilag alkalmazható hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. december 20.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-(2-klór-5-ciano-fenilén-l,3)-dioxámsavat vagy gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsóját vagy szerves ammóniumsóját tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megadott vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-(2-klór-5-trifluormetil-fenilén-1,3)-dioxámsavat vagy gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsóját vagy szerves ammóniumsóját tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megadott vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-(2-klór-5-ciano-fenilén-l,3)-dioxámsav-dietilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-3,5-diamino-benzonitrilt etil-oxalil-halogeniddel vagy dietil-oxaláttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. július 26.) 2 rajz, A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764153 - Zrínyi Nyomda 18