168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására
57 168131 58 240. példa Kúpok 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4--hidroxi-benzikmin-hidroklorid tartalommal 1 kúp tartalma: hatóanyag 4,0 mg kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 1 696,0 mg 1 700,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük és homogenizáljuk. A masszát körülbelül 35°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. 241. példa Ampullák 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4--hidroxi-benzilamin-hidroklorid tartalommal Egy ampulla tartalma: hatóanyag 4,0 mg borkősav 2,0 mg szőlőcukor 95,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előállítás: A desztillált vizet 80°-ra melegítjük, és keverés közben feloldjuk a borkősavat és a hatóanyagot. Lehűtés után szobahőmérsékleten feloldjuk a szőlőcukrot, és a megadott térfogatra feltöltjük. Az oldatot csíramentesen szűrjük. Töltés: fehér 2 ml-es ampullákba. Sterilizáció: 20 percig 120°-on. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, Rj hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R2 morfolinokarbonilmetil-csoportot, 1—3 hidroxilcsoporttal szubsztituált elágazó szénláncú 3—5 szénatomos alkilcsoportot vagy izopropil-, terc-butil- vagy terc-pentil-csoportot, vagy [a] általános képletű csoportot jelent [az utóbbi képletben R3 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, és A és B I hidrogénatomot vagy együtt (R5-C—R s ) m ál-I talános képletű csoportot jelentenek (ebben a képletben Rs hidrogénatomot vagy 1-2 szénatomos alkilcsoportot jelent, és m értéke 1 vagy 2)] R4 egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2—4 szénatomos alkenilcsoportot, 3-4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy ha R3 hidrogénatomtól eltérő jelen-5 tésü, vágy R2 adott esetben 1-3 hidroxilcsoporttal szubsztituált elágazó szénláncú 3—5 szénatomos alkilcsoportot vagy izopropil-, terc-butil- vagy terc-pentil-csoportot jelent, akkor hidrogénatomot is képvisel, és 10 1 értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 15 hidroxilcsoportot, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy aciloxi-, szulfoniloxi-, alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek - vagy 20 b) egy IV általános képletű aldehidet - ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek -, illetve a megfelelő formamiddal hangyasav jelenlétében reagáltatunk, 25 vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy V általános képletű vegyületet vagy egy Va általános képletű vegyületet — ebben a két 30 képletben Rj, R2 , Hal és 1 a fenti jelentésűek, Z adott esetben hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált ciklohexilidén-csoportot, elágazó szénláncú 3—5 szénatomos alkilidéncsoportot vagy morfolinokarbonilmetilidén-csopor-35 tot és R7 hidrogénatomot vagy karbonsav-maradékot jelent - redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomtól és R2 és R 4 hidroxilcsoporttal szubsztituált csoport-40 tói eltérő jelentésűek, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R2' hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy az elágazó szénláncú 3—5 szénatomos alkilcsoport és a hidr-45 oxilcsoportokkal szubsztituált csoport kivételével azonos R2 fenti jelentésével - egy VII általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R4 ' 3—5 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoportot, ciklohexil-csoportot jelent, vagy a hidrogénatom kivé-50 telével azonos R4 fenti jelentésével, és W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent — alkilezünk, vagy e) egy VIII általános képletű fenolt - ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és az 55 egyik Hal-csoport a VIII általános képletű vegyület 2-helyzetében van — formaldehiddel vagy paraformaldehiddel és egy ül általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy 60 f) egy IX általános képletű vegyületet -ebben a képletben R!, R2 és R 4 a fenti jelentésűek -halogénezünk, vagy g) egy X általános képletű vegyületről - ebben a képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, X 65 egy aminocsoport védőcsoportját jelenti, hogy azo-29
