168110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzocikloheptén -származékok előállítására
15 168110 16 tot vagy 2-5 szénatomszámú alkenilcsoportot jelent, R3 1-5 szénatomszámú alkilcsoportot, 2-5 szénatomszámú alkenil- vagy alkinilcsoportot vagy fenil- 1-5 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, vagy R2 és R 3 a közbezárt nitrogénatommal 5-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazhat, és a szaggatott vonal adott esetben meglevő kettőskötést jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek R szubsztituensében R2 hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, egy (III) általános képletű dibenzocikloheptán-karbonsavat vagy -karbonsavszármazékot, ahol Y, Y' és Y" jelentése a fenti, és R' hidroxilcsoportot, 1—5 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy halogénatomot jelent, egy (IV) általános képletű diamino-propan óllal, ahol R,, R2 és R 3 jelentése a fenti, kondenzálunk, majd a kapott vegyületet elkülönítjük, adott esetben szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítjuk és adott esetben rezolváljuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek R szubsztituensében R2 hidrogénatomot jelent, egy (III) általános képletű dibenzociklohepténkarbonsavat vagy -karbonsavszármazékot, ahol Y, Y' és Y" jelentése a fenti, és R' hidroxilcsoportot, 1-5 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy halogénatomot jelent, egy (IV) általános képletű diaminopropanollal, ahol Rj és R3 jelentése a fenti, R 2 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent, kondenzálunk, majd a kapott vegyületet — adott esetben szerves vagy szervetlen savval való sóképzés után elkülönítjük, vagy - amennyiben R2 benzilcsoportot jelent -hidrogenolízissel vagy acidolízissel debenzilezzük, és a kapott vegyületet adott esetben szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítjuk és adott esetben rezolváljuk. (Elsőbbsége: 1973. január 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű szubsztituált dibenzo[a,d]cikloheptén-származékok, továbbá szervetlen és szerves savakkal képzett savaddíciós sóik és optikai antipódjaik előállítására, ahol Y, Y' és Y", valamint a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, míg R szubsztituens, mely a gyűrű 5., 10. vagy 11. szénatomjához kapcsolódhat, olyan (II) általános képletű csoport, ahol R! hidrogénatomot vagy 1 -5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot, 1—5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkenilcsoportot, R3 1—5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot, 2-5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkenilcsoportot, 2-5 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkinilcsoportot vagy fenil-1— 5 szénatomszámú-alkilcsoportot jelent, vagy R2 és R 3 az általuk közrezárt nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, 5 hexametilénimino- vagy morfolinocsoportot képez, azzal jellemezve, hogy a) olyan fent definiált (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek R szubsztituensében R2 hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, egy (III) 10 általános képletű dibenzocikloheptén-karbonsavat vagy -karbonsavszármazékot, ahol Y, Y' és Y", valamint a szaggatott vonal jelentése a fenti, a —CO — R' csoport a gyűrű 5., 10. vagy 11. szénatomjához kapcsolódhat, és R'jelentése halogénatom vagy 1-5 15 szénatomszámú alkoxicsoport, egy (IV) általános képletű diaminopropanollal, ahol R, és R3 jelentése a fenti, R2 jelentés» 1—5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 2—5 : .atomszámú alkenilcsoport, vagy R2 és P a kozbezárt N-atommal együtt pirrolidino-, piperi-20 dino-, hexametilénimino- vagy morfolinocsoportot képez, kondenzálunk, majd a kapott vegyületet elkülönítjük, adott esetben szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, és adott esetben rezolváljuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá-25 sara, amelyek R szubsztituensében R2 hidrogénatomot jelent, míg a többi szubsztituens jelentése a fenti, egy (III) általános képletű dibenzocikloheptén-karbonsavat vagy -karbonsav-származékot, ahol Y, Y', Y", a szaggatott vonal és R, jelentése a fenti, egy (IV) 30 általános képletű diaminopropanollal, ahol Rt és R 3 jelentése a fenti, R2 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent, kondenzálunk, majd a kapott vegyületet - adott esetben szerves vagy szervetlen savval való sóképzés után - elkülönítjük, vagy - amennyi-35 ben R2 benzilcsoportot jelent - hidrogenolízissel vagy acidolízissel debenzilezzük, és a kapott vegyületet adott esetben szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítjuk és adott esetben rezolváljuk. (Elsőbbsége: 1972. január 24.) 40 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű dibenzocikloheptén-karbonsav-származékként, ahol Y, Y', Y" és a szaggatott vonal jelentése a fenti, savkloridot használunk.(El -45 sőbbsége: 1972. január 24.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt közömbös oldószerben, előnyösen oxigéntartalmú oldószerben vagy aromás szénhid-50 rogénben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. január 24.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzilszármazék hidrogenolízisét platina-családbeli 55 katalizátor, előnyösen palládium vagy platina jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. január 24.) 1 képletrajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1819 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
