168046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aroil-csoporttal helyettesített fenil-ecetsav-származékok előállítására
27 1OOUHD 28 észtert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(3-piridil-karbonil)- hidratropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(3-piridil-karbonil)-hidratropasav- etilésztert 5 hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(5-metil-2-tenoil)-hidrotropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metil-2-[4-(5-metil-2 -tenoil)-fenil]-malonsav- 10 dietilésztert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-naftoil)hidratropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 2 - metil-2-[4-(2-naftoil)-fenil] - maionsav- dietilésztert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 3-(2-tenoil)-hidratropasav előállítására, azzal jellé- 20 mezve, hogy 3-(2-tenoil)-hidratropanitrilt hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-tenoil)a-etil-fenil-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 2-etil-2-[ 4- (2-teonil)-fenil]-malonsav-dietilésztert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-tenoil)-aallil-fenil-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 30 2-allil-2-[4-{2-tenoil)-fenil] -malonsav-dietilésztert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső (+)-4- (2-tenoil)hidratropasav előállítására,, azzal jellemezve, hogy a 35 kapott racém 4-(2-tenoil)-hidratropasavat (-)-a-metilbenzil-aminnal rezolváljuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső (—)-4- (2-tenoil)- 40 hidratropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott racém 4-(2-tenoil)-hidratropasavat (+)-a-metilbenzil-aminnal rezolváljuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 45 foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-tenoil)-hidratropasav-3-(dimetil-amino)-propilészter-oxalátsó előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 4-(2-tenoil)-hidratropasav-nátriumsót 3-klórpropil-N,N-dimetil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott 50 észtert oxálsawal kezeljük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 16. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2 -tenoil)-hidratropasav-2-(clietil-amino)-etilészter- 55 hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 4-(2-tenoil)-hidratropasavat 2-klór-etil-N,N-dietil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott észtert sósavval kezeljük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 17. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 3-metil4-(2-tenoil)-hidratTopasav előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metil-2-[4-(2-tenoil)-3-tolil]-malonsav-dietilésztert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 65 18. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső a-metil-4-(2-tenoil)-hidratropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-metil-4-(2-tenoil)-hidratropanitrilt hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 19. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-tenoil)-hidratropasav-2-(dimetil-amino)-etilészteroxalátsó előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 4<2-tenoii)-hidratropasav-nátriumsót 2-klór-etil-N,N-dimetil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott észtert oxálsawal kezeljük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 20. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(5-klór-2-tenoil)-hidratropasav előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(5-klór-2-tenoil)-hidratropanitrilt hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.). 21. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-(2-tenoil)-hidratropahidroxámsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 4-(2-tenoil)-hidratropasavetilésztert hidroxilaminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 22. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 2-[3-(2-tenoil)-2-tolil]-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metil-3-(2-tenoil)-acetofenont elemi kénnel és morfolinnal reagáltatunk, majd a kapott tiomorfolin- származékot hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 23. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső N-(4-metoxi-fenil)-4-(2-tenoil)-hidratropamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(2-tenoil)-hidratropoil-kloridot 4-metoxi-anilinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 24. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső N( 2 -t iazolin-2-il)-4-(2-tenoil)-hidratropamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-2- tiazolint 4-(2-tenoil)-hidratropoil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg gyulladásgátló hatású és I általános képletű vegyületeket — ahol ArCOT az ecetsavcsoporthoz képest méta- vagy parahelyzetű helyettesítő, és Ar jelentése 2-tienil-, 5-(rövidszénláncú)alkil-2-tienil-, 5-halogén-2-tienil-, 2-naftil- vagy 3-piridilcsoport, R jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, akkor az ArCO-csoport parahelyzetű, és ha R halogénatomot jelent, akkor Ar jelentése 2-tienil-, 5-(rövidszénláncú)alkil-2-tienil- vagy 5-halogén-2-tienilcsoport, RÍ hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha Rj halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, akkor az ArCO-csoport metahelyzetű, és ha Rí halogénatomot jelent, akkor Ar jelentése 2-tienil-, 5-(rövidszénláncú)alkil-2-tienil vagy 14