168021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3-dihidro-5-fenil-2H-pirido [3,2-e]-1,4 diazepin-2-on- származékok előállítására
17 18 amino-, vagy valamely fenil-alkil-amino-csoport, melynek alkilrésze 1—4 szénatomos, vagy -NRa R b általános képletű csoport, melyben R a és Rb jelentése azonos vagy eltérő, éspedig c) HNRa R b általános képletű vegyülettel Rb jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy ahol Ra és R R hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, emellett az —NRa R b általános képletű csoport morfolino-, pirrolidino- vagy adott esetben valamely 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperazincsoportot is képezhet, jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil-csoport, jelentése hidrogénatom, valamely 1—4 szénatomos alkil-, valamely 3-4 szénatomos alkenilvagy valamely 2—4 szénatomos amino-alkil-csoport, mely a nitrogénatomon 1-4 szénatomos alkilcsoportokkal helyettesített — ezek tautomerjei, savaddíciós sói és kvaterner vegyületei előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol R2 és R 5 jelentése a fenti és jelentése oxigénatom vagy az =NH illetve az =NOH csoport — egy III általános képletű vegyülettel — ahol jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, valamely 1-6 szénatomos alkoxi- vagy valamely 1-6 szénatomos alkil-merkapto-csoport és jelentése adott esetben védett aminocsoport vagy halogénatom, emellett pedig az aminocsoport mindig tartalmaz védőcsoportot, ha R7 jelentése hidroxilcsoport — adott esetben savmegkötő anyag jelenlétében kondenzálunk, emellett ammónia, vagy valamely ammóniaszármazék jelenlétében dolgozunk, ha W jelentése oxigénatom és X jelentése halogénatom és adott esetben a kapott terméket lúgos közegben kezeljük, vagy b) valamely I általános képletű vegyületet - ahol Rí jelentése halogénatom, R2 és R s jelentése a fenti— egy 2—4 szénatomos hidroxi-alkil-aminnal, 2—5 szénatomos karboxi-alkil-aminnal, fenil-alkil-aminnal, melynek alkilrésze 1—4 szénatomos, vagy valamely Rí, w R X 15 R„ 20 olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és R 5 jelentése a fenti és R! jelentése az amino-, morfolino-, vagy pirrolidinocsoport vagy adott esetben helyettesített piperazinocsoport kivételével a fenti, valamely I általános képletű vegyületet -10 ahol R2 és R 5 jelentése a fenti és Rí jelentése az -NRa R b általános képletű csoport, melyben és Rb szubsztituensek közül legalább egy jelentése hidrogénatom - egy ArS02 OR', S0 2 (OR')2 vagy ZR' általános képletű vegyülettel - ahol Ar jelentése valamely aromáscsoport, R' jelentése valamely 1—4 szénatomos alkil-, fenilalkil-csoport, melynek alkilrésze 1—4 szénatomos vagy valamely 2-4 szénatomos hidroxi-alkilcsoport és Z jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 25 ahol Rx és R 2 jelentése a fenti és R 5 jelentése hidrogénatom kivételével a fenti, valamely I általános képletű vegyületet — ahol R, és R2 jelentése a fenti és R5 jelentése hidrogénatomvalamely ArS02 OR\ S0 2 (OR') 2 vagy ZR' általános 30 képletű vegyülettel - ahol Ar jelentése valamely aromás csoport, R' jelentése valamely 1-4 szénatomos alkil-, valamely 3—4 szénatomos alkenil- vagy valamely 2—4 szénatomos amino-alkil-csoport, mely a nitrogén-35 atomon 1-4 szénatomos alkilcsoportokkal helyettesített — 0 és 200 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, adott esetben savmegkötő anyag jelenlétében és az a—d) eljárásváltozattal kapott vegyületeket kívánt 40 esetben alkilhalogenidekkel, amelyek alkilrésze 1-4 szénatomos, reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott vegyületeket savaddíciós sókká alakítjuk át. 5 db rajz Kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1811 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
