168014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7,8,9-tetrahidro- 4H-pirido [1,2-a] pirimidin-származékok előállítására
13 14 eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként palládiumot alkalmazunk. 7. Az 1. és 5-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést jégecetes, vizes vagy etanolos közegben végezzük el. 8. Az 1. és 5-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 9. Az 1. és 5-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést atmoszféra-nyomáson vagy 1-50 atmoszféra túlnyomás alatt végezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén kis szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, (mely képletben R j, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy egy R5 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) savas katalizátor jelenlétében kis szénatomszámú alkanollal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletében Rí, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy egy R5 helyén kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely lúggal, előnyösen alkálifémhidroxiddal reagáltatunk, majd valamely savval, előnyösen sósavval 5 kezelünk. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek hidrokloridjainak és perklorátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 10 képletű vegyületet sósavval vagy perklórsawal reagáltatunk. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek kvaterner sóinak előállítására azzal jelle-15 mezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet valamely alkilhalogeniddel, előnyösen metiljodiddal vagy valamely dialkilszulfáttal, előnyösen dimetilszulfáttal reagáltatunk. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és trankvilláns hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R 3 és n jelentése az 1. 25 igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját vagy kvaterner sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és kívánt esetben egyéb gyógyászati adalékanyagokkal 30 összekeverjük. 1 db rajz A kiadáséit felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1810 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
