168001. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-nitro-4-hidroxi-2(1H)-kinolin-származékok előállítására
17 168001 18 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 3-nitro4-hidroxi-2(lH)-kinolinon-származékok és gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsóik előállítására - ahol R1;R 2 , R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy halogénatom, Rs jelentése hidrogénatom, 1-4 .szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport azzal a feltétellel, hogy az Ri-Rs csoportok legalább egyike hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 , R4 és R s jelentése a fenti — nitrálunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj jelentése hidrogénatom, R2, R 3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R3, R4, és R s jelentése a 2. igénypontban megadott - nitrálunk. (Elsőbbsége: 1974. május 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 3-nitro4-hidroxi-6,7-dimetil-2(l H)-kinolinon, 3-nitro-4-hidroxi-6,7-dietil-2( lH)-kinolinon, 3-nitro4-hidroxi-7,8-dimetil-2(lH)-kinolinon, 3-nitro4-hidroxi-8-metil-2(lH)-kinolinon, 3-nitro4-hidroxi-6-etil-2(lH)-kinolinon, 1 l,6,7-trimetil-3-nitro-4-hidroxi-2(lH)-kinolinon, 1 -metil-3-nitro4-hidroxi-6,7-dietil-2(lH)-kinolinon, , 1,7,8-trimetil-3-nitro-4-hidroxi 2(1 H)-kinolinon, 1,8-dimetil-3-nitro4-hidroxi-2(l H)kinolinon vagy l-metil-3-nitro4-hidroxi-6-etil-2(lH)kinolinon, illetve a felsorolt vegyületek gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-6,7-dimetil-2(lH)-kinolinont, 4-hidroxi-6,7-dietil-2(l H)-kinolinont, 4-hidroxi-7,8-dimetil-2(lH)-kinolinont,. 4-hidroxi-8-metil-2(lH)kinolinont, 4-hidroxi-6-etil-2(lH)-kinolinont, 1,6,7-trimetfl4-hidroxi-2(lH>kinolinont, l-metil-4-hidroxi-6,7-dietil-2-(lH>kinolinont, l,7,8-trimetil4-hidroxi -2(1 H) -kinolinont, 1,8-dimetil4-hidroxi-2(lH)-kinolinont, illetve l-metil4-hidroxi-6-etil-2(lH)-kinolinont nitrálunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 17.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy nitrálószerként tömény salétromsav és arzénpentoxid elegyéből fejlesztett nitrózus gőzöket, tömény salétromsav és ecetsav elegyét, füstölgő salétromsav és kloroform 5 elegyét, vagy tömény salétromsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. május 17.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban allergia-ellenes hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R!, R2, R 3 , R4 és R s jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható alkálifémsóját önmagában, vagy adott esetben más gyógyhatású anyagokkal együtt, a szoká-15 sos gyógyszerészeti hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. május 17.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatositási 20 módja, azzal jellemezve, hogy dózisegységenként 1-500 mg (I) általános képletű hatóanyagot keverünk össze szokásos gyógyszerészeti hordozó- és/vagy segédanyagokkal, és a keveréket kapszulákká, pirulákká vagy tablettákká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. 25 május 17.) 7. Eljárás az (I) általános képletű 3-nitro4-hidroxi-2(lH)-kinolinon-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol Ri,R2 , -R 3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 30 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, Rs jelentése hidrogénatom, azzal a feltétellel, hogy az Rj -R4 csoportok legalább egyike hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, 35 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R2 , R 3 , R 4 és R s jelentése a fenti - nitrálunk, és kívánt esetben a kapott termék gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. május 22.) 40 8. Eljárás az (I) általános képletű 3-nitro4-hidroxi-2(lH)-kinolinon-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására - ahol Ri,R2, R 3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, és 45 Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R 2 , R 3 , R 4 és R s jelentése a fenti - nitrálunk, és kívánt esetben a kapott terméket 50 gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. május 19.) 2 lap rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1809 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
