167998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-nitro- indán-1,3- dion-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

21 167998 22 1. táblázat Vizsgált vegyület Adagolás módja Dózis Adagolás és imPCA-reakció %mg/kg munreakció között eltelt idő os gátlása 100 0 63 100 60 50 2-nitro-4-fenil-indán-1,3-dion Na-só oldata 25 0 12 25 60 22 100 0 8 100 60 24 4-n-propoxi-2-nitro-indán-l,3-dion Na-só oldata 25 0 77 25 30 37 100 0 30 100 30 37 2-nitro-[4,5]-ciklohexáno-indán- Na-só 1%-os metilcellulózos 34 0 7 1,3-dion szuszpenziója 34 60 32 2-nitro-[4,5]-ciklopentán-indán- Na-só 1%-os metilcellulózos 25 0 5 1,3-dion szuszpenziója 25 60 34 100 0 26 100 60 28 28. példa " \ 2- Nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont tartalmazó laktóz (Brit Gyógyszerkönyv) 85,1 kapszulás készítmények 25 előgélesített keményítő 10,0 i) 2-es méretű kemény zselatin kapszulákba a víz 0,7 következő összetételű porkeveréket töltjük: magnéziumsztearát (Brit Gyógyszerkönyv) 0,7 mg/kapszula szárított keményíti 5 (Brit Gyógy-2-nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-dion 50,0 30 szerkönyv) 3,5 laktóz (Brit Gyógyszerkönyv) 85,1 Összsúly: 150,0 előgélesített keményítő 10,0 víz 0,7 ii) Az i) pontban ismertetett eljárással az alábbi magnéziumsztearát (Brit Gyógyszerösszetételű tablettákat állítjuk elő: könyv) 0,7 35 szárított keményítő (Brit Gyógymg/tabletta szerkönyv) 3,5 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 5,0 összsúly: 150,0 laktóz (Brit Gyógy szerkönyv) 129,9 ii) 2-es méretű kemény zselatin kapszulákba következő összetételű porkeveréket töltjük: mg/kapszula 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 5,0 laktóz (Brit Gyógyszerkönyv) 129,9 előgélesített keményítő 10,0 víz 0,7 magnéziumsztearát (Brit Gyógyszerkönyv) 0,9 szárított keményítő (Brit Gyógyszerkönyv) 3,5 összsúly: : 150,0 előgélesített keményítő a 40 víz magnéziumsztearát (Brit Gyógyszerkönyv) szárított keményítő (Brit Gyógyszerkönyv) 45 összsúly: 10,0 0,7 0,9 3,5 150,0 29. példa 2-Nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont tartalmazó tabletták i) Az alábbiakban felsorolásra kerülő komponenseket — a szárított keményítő kivételével — összekeverjük, a keveréket granuláljuk, a granulátumot a szárított keményítővel elegyítjük, majd a homogén keveréket tablettákká préseljük. A következő összetételű tablettákat állítjuk elő: 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion mg/tabletta 50,0 50 55 60 65 30. példa 2-Nitro-5,6-dimetil-Indán-1,3-diont tartalmazó szippantóporok i)2-Nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont 5 p-nál kisebb szemcseméretű porrá őrölünk, és a kapott port 2-es méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Egy-egy kapszula 40 mg mikronizált port tartalmaz. ii) Az i) pontban ismertetett módszerrel kapszulánként 20 mg 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-diont és 20 mg laktózt (Brit Gyógyszerkönyv) tartalmazó szippantóport állítunk elő. 31. példa 2-Nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-diont tartalmazó, parenterális úton adagolható készítmények i) 25 mg steril, vízmentes 2-nitro-5,6-dimetil-indán-1,3-diont steril körülmények között ampullába "töltünk. A porampullás készítményt beadás előtt steril vízzel 5 ml térfogatra hígítjuk. 11