167988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orálisan adható penam-3-karbonsav- származékokat tartalmazó, javított ízű készítmények előállítására

5 167988 6 pezsgőtablettákat állítunk elő. A tablettákat vízben oldva olyan kellemes ízű oldatot kapunk, amely 250 mg Ampicillint tartalmaz. 5. példa Fenoximetilpenicillin-tartalmú tabletta 32,7 rész fenoximetilpenicillin-káliumsót, 50 rész glikokollt, és 0,8 rész magnéziumsztearátot keverőberendezésben összekeverünk, majd a porból ismert eljárással granulátumot állítunk elő. 0,5 rész szacharin-nátriumot és 9 rész kukoricakeményítőt összekeverünk, majd a keveréket 83,5 rész fentiek szerint készített granulátummal, 5,5 rész cellulózporral és 1,5 rész porformájú málna-aromával keverjük össze. Az így készített keverékből 2,0 g súlyú tablettákat állítunk elő préseléssel. A kellemes ízű tabletták szétrághatók. 6. példa Fenoximetilpenicillint tartalmazó granulátum 0,05 rész Gelborange S színezéket, 0,4 rész nátriumciklamátot, 5 rész porcukrot és 10 rész glikokollt összekeverünk és a keveréket finomra őröljük. Az így készített színezett keveréket alkalmas keverőberendezésben 12,3 rész fenoximetilpenicillin-káliumsóval, 31,3 rész alaninnal, 5,6 rész glikokollal és 5,2 rész porcukorral keverjük össze, majd a keveréket 1,6 rész polivinilpirrolidont tartalmazó 1:1 arányú alkoholkloroform oldattal granuláljuk. A granulátumot levegőkeringetéssel ellátott szárítószekrényben szárítjuk meg. A száraz granulátumot szitáljuk, majd alaposan összekeverjük 28,5 rész porformájú narancsaromával. 3,2 g így előállított granulátumot vízben oldva olyan - alig keserű - italt kapunk, amely 600 000 egység fenoximetilpenicillint tartalmaz. 7. példa Fenoximetilpenicillin-tartalmú pezsgőtabletta 32 rész citromsavat, 38 rész nátrium-hidrogén-karbonátot, 4,1 rész porcukrot, 16 rész glikokollt és 1,6 rész szerint összekeverünk, majd a keveréket malomban szárazra őröljük. A keveréket 0,2 rész szacharinnátriumot tartalmazó alkoholos oldattal gyúrógépben gyúrjuk és fluidizációs berendezésben megszárítjuk. A granulátumot szitáljuk, majd 7,1 rész savformájú fenoximetilpenicillinnel (vagy 7,8 rész fenoximetilpenicillin-káliumsóval), 0,5 rész porformájú tuttifrutti aromával és 0,5 rész nátriumbenzoáttal keverjük össze. A keverékből 5,0 g súlyú pezsgőtablettákat állítunk elő. A tablettákat feloldva olyan kellemes ízű oldatot kapunk, amely 600 000 egység fenoximetilpenicillint tartalmaz. 8. példa Propicillintartalmú azonnal oldódó por Alkalmas keverőberendezésben összekeverünk 9,3 rész Propicillint, 22,8 rész porcukrot, 13,3 rész taurint és 33,3 rész glikokollt, majd a keveréket 1,7 rész polivinilpirrolidont és 0,5 rész szacharint tartalmazó alkoholos oldattal granuláljuk. A granulátumot 10,7 rész nátriumcitráttal keverjük össze és vákuum-szárítószekrényben megszárítjuk. A granulátumot szitálás után 7 rész nátrium-hidrogén-karbonáttal és 1,4 rész porformájú cseresznyearomával keverjük össze. 3,0 g fentiek szerint előállított granulátumot vízben oldva olyan — gyengén keserű — oldatot kapunk, amely 400 000 egység Propicillint tartalmaz. A por igen gyorsan oldódik vízben. 9. példa Propicillintartalmú rágótabletta 17,5 rész Propicillinből, 35 rész alaninból 35 rész glikokollból és 0,9 rész Aerozilból keveréket készítünk. A keverékhez szitálás után hozzáadunk 4,3 rész kukoricakeményítőt, 5 rész cellulózport és 0,4 rész magnéziumsztearátot, az egészet alaposan összekeverjük és granuláljuk. A granulátumhoz hozzákeverünk 1,5 rész porformájú földiszeder-aromát és 0,4 rész magnéziumsztearátot. A granulátumból 1,6 g súlyú rágótablettákat állítunk elő. A 400 000 egység Propicillint tartalmazó tablettákat kellemes bevenni. 10. példa Propicillintartalmú szirup előállítására alkalmas por 0,1 rész különösen tiszta Cochenillerot A színezéket 0,4 rész nátriumciklamátot és 3,3 rész cukrot alaposan összekeverünk. Az így készített keverékhez hozzáadunk 11,7 rész Propicillint, 17,3 rész porcukrot, 46,7 rész glikokollt, 8,3 rész treonint, 3,3 rész glutaminsavat és 3,3 rész nátriumkarboximetilcellulózt. A keveréket finomra őröljük, majd 0,6 rész metilcellulózt tartalmazó alkohol-metilénklorid eleggyel granuláljuk. A granulátumot fluidizációs berendezésben megszárítjuk, szitáljuk és 5,0 rész porformájú eperaromával keverünk össze. 6,0 g így készített port vízben oldva kellemes ízű Porpicillin-szirupot állíthatunk elő. Szabadalmi igénypont 1. Eljárás orális úton beadható penam-3-karbonsav-származékot, előnyösen fenoxiacetamido-penam-3-karbonsavat, a-fenoxi-butiramido-penam-3-karbonsavat vagy a-amino-benzilamido-penam-3 -karbonsavat tartalmazó javított ízű kompozíció előállítására, azzal jellemezve, hogy az egész kompozíció 5—35 súly%-át képező orális úton beadható penam-3-karbonsav-származékhoz, annak mennyiségére számítva 0,3-10, előnyösen 1-5 rész, a kompozíció teljes mennyiségére számítva 5—80 súly% szarkozint, alanint, |3-alanint, taurint, szerint, glutamint, glutationt vagy glikokollt vagy az említett anyagok keverékét vagy azok sóit vagy a sók keverékét adjuk, a kapott keveréket homogenizáljuk, és adott esetben a szokásos orális gyógyszerformákká készítjük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatösítási módja, azzal jellemezve, hogy az orális úton beadható penam-3-karbonsav-származékhoz glikokollt adunk, az 1. igénypont szerinti mennyiségben. Kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1158 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas