167983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-oxazino [5,6-c] rifamicinek előállítására
167983 vékonyréteg-kromatográfiás vizsgálat szerint egynemű. Ez a vegyület autentikus vegyülettel végzett összehasonlító vizsgálat szerint a rifampicinnel azonos. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a II általános képletű 1,3-oxazino [5,6-c] rifamicinszármazékok előállítására, ahol a II általános képletben Rí rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, 5—6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, a- vagy (3-fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a rifamicin S-t egy nem reakcióképes szerves oldószerrel készült reakcióelegyben, 0 °C és a használt oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten egy olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R1 az előzőekben megadott jelentésű és R2 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, a kapott oldatot 4 és 6 közötti pH-jú vízzel elegyítjük, majd a vizet és az oldószert eltávolítjuk, és a terméket szilárd halmazállapotú anyagként kinyerjük. (Elsőbbsége: 1974. július 24.) 2. Eljárás a II általános képletű 1,3-oxazino [5,6-c] rifamicinszármazékok előállítására, ahol a II általános képletben R1 rövidszénláncú alkil-, 5—6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, a- vagy (3-fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a rifamicin S-t egy nem rakcióképes szerves oldószerrel készült reakcióelegyben, 0 C C és a használt oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten egy olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R1 az előzőekben megadott jelentésű és R2 rövidszénláncú alkilcsoport, a kapott oldatot 4 és 6 közötti pH-jú vízzel elegyítjük, majd a vizet és az oldószert eltávolítjuk, és a terméket szilárd halmazállapotú anyagként kinyerjük. (Elsőbbsége: 1973. július 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1974. július 24.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. július 25.) 5. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nem reakcióképes szerves oldószerként egy dipoláris, aprotikus oldószert használunk, és a reakciót 15 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. július 25.) 5 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nem reakcióképes szerves oldószerként egy dipoláris, aprotikus oldószert használunk, és a reakciót 15 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1974. 10 július 24.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dipoláris, aprotikus oldószerként dimetil-szulfoxidot, dimetilformamidot vagy dimetilacetamidot használunk. (Elsőbbsége: 15 1973. július 25.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dipoláris, aprotikus oldószerként dimetil-szulfoxidot, dimetilformamidot vagy dimetilacetamidot használunk. (Elsőbbsége: 20 1974. július 24.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan II általános képletű rifamicinszármazék előállítására, ahol R1 terc-butil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű kiindulási 25 anyagot használunk, ahol R1 a fenti, R 2 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. január 24.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű rifamicinszármazék 30 előállítására, ahol R1 allilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol R1 a fenti, R 2 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. január 24.) 35 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű rifamicinszármazék előállítására, ahol R1 metilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol R1 a fenti, R 2 pedig az 1. 40 igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. július 24.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű rifamicinszármazék előállítására, ahol R1 metilcsoport, azzal jellemezve, 45 hogy egy olyan III általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol R1 a fenti, R 2 pedig a 2. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1973. július 25.) 1 lap, 3 képlet Kiadáséit felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1158 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
