167981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[N-(n-butil)-(terc-butil)-amino]2'-6'-acetoxilidid előállítására
5 167981 6 klorid elektródokra helyeztük úgy, hogy a vizsgált vegyület alkalmazása alatt és a visszaalakulás időtartama alatt ingerkeltést és regisztrálást végezhessünk. A fürdő Tasaki-Ringer-féle oldat volt, és minden egyes blokkolásnál és visszaalakulasnál az érzéstelenítő oldat és a visszaalakító oldat pH-ja azonos volt. Az LDso értékeket és a Fieller 95%-os megbízhatósági határokat (vagy 95%-os megközelítő határértékeket) a Minimum Logit Chi négyzetes módszerrel számítottuk ki [Berkson. J. Am. Stat. Assoc. 48, 565. (1953)]. A találmány szerinti vegyületet érszűkítő hozzáadásával vagy anélkül általában 0,25—2%-os vizes oldatban kell az infiltrációs, peridurális és szubarachnoidális érzéstelenítésben használni. Alkalmazása azonban nem korlátozódik erre a koncentrációtartományra, és az adagmennyiséget és a koncentrációt 5 minden esetben több tényező, például a beteg kora és testsúlya, a beadás módja és a klinikai érzéstelenítés körülményei figyelembevételével kell meghatározni. A találmány szerinti vegyületet helyileg nyálkahártyákon és sérült, például lehorzsolt bőrön oldatok, 10 kenőcsök, zselék vagy aeroszolok alakjában is lehet alkalmazni. A 4. táblázatban helyi érzéstelenítőként használható alkalmas gyógyszerkészítményeket ismertetünk; ezekben a készítményekben a C vegyület a hatóanyag. 4. táblázat 0,25,0,50,1,00,1,50 és 2,00% C vegyület-hidrokloridot és 1:200 000 epinefrint tartalmazó, injekcióra alkalmas oldatok mg/ml 0,25x % 0,50% 1,00% 1,50% 2,00% C vegyület-hidroklorid-monohidrát Nátriumklorid Epinefrin Nátriumdiszulfit Injekcióra alkalmas vízzel 1 ml-re feltöltve "vízmentes C vegyület-hidrokloridra vonatkozik Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I képletű új 2-[N-(n-butil)-(terc-butil> amino]-2',6'-acetoxüidid és farmakológiailag elfogadható sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - a III képletű vegyülettel reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott terméket ismert módon átalakítjuk savaddíciós sójává. 2,64 5,28 10,55 15,82 21,10 8,60 8,20 7,30 6,40 5,60 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 0,50 0,50 0,50 0,50 0,50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 30 hatóanyagként az I általános képletű vegyületet és adott esetben tetrodotoxint, dezoxitetrodotoxint vagy saxitoxint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szoká-35 sos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 db rajz Kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1158 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető Földes György igazgató
