167977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált 4-(3,4-metiléndioxi-fenil) piperidinek előállítására
11 167977 12 b) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű - egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí, R2 és A a fenti jelentésűek, és Y egy alkohol reakcióképes észterét jelenti —, 5 majd a kívánt esetben az így kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 hidrogénatomot jelent, acilezéssel átalakítjuk olyan I általános képletű vegyületté, amelynek képletében R3 kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent, és/vagy 10 kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat termékét savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 23.) 2. Eljárás az I általános képletű új N-szubsztituált 4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidinek és savaddíciós 15 sóik előállítására — ebben a képletben R! és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy 2—4 szénatomos alkanoil- 20 csoportot jelent, Rs A jelentése -£-(CH2 ) n - vagy -C=CH-CH 2 Rs R, általános képletű csoport, ahol áz R5 jelek 25 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, és n értéke 0, 1 vagy 2 azzal jellemezve, hogy az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására a) 30 egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és A a fenti jelentésűek — egy XII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Z —MgX általános képletű magnéziumhalogenid-gyököt jelent, ahol X klór-, bróm- vagy jódato- 35 mot képvisel—, és a reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy b) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 hidrogénatomot jelent — egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a 40 képletben Rí, R2 és A a fenti jelentésűek, és Y egy alkohol reakcióképes észterét jelenti —, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat termékét acilezéssel átalakítjuk • olyan I általános képletű vegyületté, . amelynek képletében R3 kevés szénatomos alkanoil- 45 csoportot jelent, és/vagy savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 3. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 1 -fenetil-4-hidroxi - 4 - (3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 50 4-hidroxi-4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidint fenetilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-fenetil-4-hidroxi-4- (3,4-metiléndi- 55 oxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-fenetil-4- piperidint 3,4-metiléndioxi-fenilmagnéziumbromiddal reagáltatunk, és a reakcióterméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 5. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat fogana- 60 tosítási módja l-fenetil4-propioniloxi4- (3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-fenetil-4- hidroxi-4-(3,4-metiléndioxi-fenü)-piperidint propionsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 6. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-cinnamil-4-hidroxi-4- (3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi - 4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidint cinnamilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2-klórfenetil)4- hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-klórfenetil)4-piperidont 3,4-metiléndioxifenilmagnéziumbromiddal reagáltatunk, és a reakcióterméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 8. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenil)l-(3-fenilpropil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi4-(3,4-metiléndioxi- fenil)-piperidint 3-fenil-propilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 9. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2-klórbenzü)-4-hidroxi-4- (3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-4- (3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidint 2-klór-benzilbromiddal reagáltatunk. -(Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2,4-diklór-fenetil)-4- hidroxi-4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenil)piperidint 2,4-diklór-fenetilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 11. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2,6-diklór-fenetií)-4- hidroxi-4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenii)piperidint 2,6-diklór-fenetilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 12. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2'-klór-3-fenilpropil)- 4-hidroxi - 4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi4-(3,4-metiléndioxifenil)-piperidint 2'-klór-3-fenil-propübromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 13. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-fenetil4-acetoxi-4- (3,4-meti,léndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-fenetil-4- hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenü)-piperidint ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 14. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2-klór-fenetü)4-acetoxi-4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-klór-fenetil)4- hidroxi4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidint ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 15. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-(2-klór-fenetil)- 4-propionilo xi -4-(3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-klór-fenetil)4-hidroxi4-( 3,4-metiléndioxi-fenil)-piperidint propionsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 3 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-11S7 - Dabasi Nvomda. BudaDest - Dabas
