167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására

167971 47 48 275. példa 2-Amino-5-bróm-N-(transz-4-hidroxi-ciklohexil)-3-fluor-benzilamin-hidroklorid K é szül 2-amino-5 -bróm-3-fluor-benzilalkoholnak tionilkloriddal és transz-N-hidroxi-ciklohexilaminnal 5 való reagáltatásával a 273. példával analóg módon. Olvadáspontja 231-233°. 276. példa N-Etil-2-amino-5-bróm-N-ciklohexil-3-fluor- 10 benzüamin-hidroklorid Készül 2-amino-5-bróm-3-fluor-benzilalkoholnak tionilkloriddal és N-etil-ciklohexilaminnal való reagáltatásával a 273. példával analóg módon. Olvadáspontja 193-195°. 15 277. példa N-(2-Amino-5-karboxi-benzil)-pirrolidinhidroklorid Készül N-(2-amino-5-karbetoxi-benzü)-pirrolidin- 20 nek 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 193—194° (bomlik). 278. példa N{2-Amino-3-bróm-5 -karboxi-benzil)-pirrolidin- 25 hidroklorid Készül N-(2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-benzil)-pirrolidinnek 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 267° (bomlik). 30 279. példa 2-Arnino-5-karboxi-N-(transz-4-hidroxi-ciklohexil)benzilamin-hidroklorid Készül 2-amino-5-karbetoxi-N-(transz-4-hidroxiciklohexil)-benzilaminnak 6 n sósavval való reagáltatá- 35 sával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 224° (bomlik). 280. példa 2-Amino-3-bróm-5- karboxi-N-(transz-4-hidroxi- 40 ciklohexil)-benzilamin-hidroklorid Készül 2 - amino - 3 - bróm-5-karbetoxi-N-(transz-4-hidroxi-ciklohexil)-benzilaminnak 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 279° (bomlik). 45 281. példa N-(2-Amino-5-karboxi-benzü)-morfolinhidroklorid Készül N-(2-amino-5-karbetoxi-benzil)-morfolin- 50 nak 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 222° (bomlik). 282. példa N-(2-Amino-3-bróm-5-karboxi-benzil)-morfolin- 55 hidroklorid Készül N - ( 2 - amino - 3-bróm-5-karbetoxi-benzil)morfolinnak 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 286° (bomlik). 60 283. példa N-(2-Amino-5-karboxi-benzil)-hexametiléniminodihidroklorid Készül N<2-amino-5-karbetoxi-benzil)-hexametiléniminnek 6 n sósavval való reagáltatásával a 272 65 példával analóg módon. Olvadáspontja 121 felett van (bomlik). 284. példa N-(2-Amino-3-bróm-5-karboxi-benzil)hexametüénimino-hidroklorid Készül N- (2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-benzü)hexametiléniminnek 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 224° felett van (bomlik). 285. példa 2-Amino-5-karboxi-N-(cisz-3-hidroxi-ciklohexil)benzilamin-dihidroklorid Készül 2-amino-5-karbetoxi-N-(cisz-3-hidroxi-ciklohexil)-benzilaminnak 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 162° (bomlik). 286. példa 2-Amino-3-bróm-5-karboxi-N-(cisz-3-hidroxiciklohexil)-benzilamin-hidroklorid Készül 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N-(cisz-3-hidroxi-ciklohexil)-benzüaminnak 6 n sósavval való reagáltatásával a 272. példával analóg módon. Olvadáspontja 119° (bomlik). 287. példa 2-Acetamino-5-bróm-N,N-dimetil-3-dimetilaminometil-benzilamin-dihidroklorid 12 g 4-bróm-2,6-dimetil-acetanilidet 1,9 liter tetraklórmetánban oldunk, az oldatot forralás közben ultraibolya fénnyel besugározzuk, és 50 perc alatt hozzácsepegtetünk 15,8 g brómot, majd a reakciókeveréket szobahőmérsékletre hűtjük, 60 ml dimetilamint adunk hozzá, és éjjelen át állni hagyjuk. Vízzel kétszer kirázzuk, nátrium-szulfáton szárítjuk, és vákuumban bepároljuk. A maradékot etanolban oldva és az oldatot etanolos hidrogénklorid-oldattal megsavanyítva a cím szerinti dihidroklorid kristályosodik ki. Olvadáspontja 291° (bomlik). 288. példa 4-Bróm-2,6-bisz-(pirrolidiho-metil)-acetaniliddihidroklorid Készül 4-bróm-2,6-dimetil-acetanilidnek brómmal és pirrolidinnel való reagáltatásával a 287. példával analóg módon. Olvadáspontja 319° (bomlik). 289. példa 4-Bróm-2,6-bisz-(piperidino-metil)-acetaniliddíhidroklorid Készül 4-bróm-2,6-dimetil-acetanilidnek brómmal és piperidinnel való reagáltatásával a 287. példával analóg módon. Olvadáspontja 308-312° (bomlik). 290. példa 4-Bróm-2,6-bisz-(morfolino-metil)-acetaniliddihidroklorid Készül 4-bróm-2,6-dimetil-acetanilidnek brómmal és morfolinnal való reagáltatásával a 287. példával analóg módon. Olvadáspontja 283-284° (bomlik). iA