167965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-vegyületek előállítására
5 167965 6 nil)-piridin-3,5-dikarbonsav-bisz(3-hidroxi-2-propil)észtert kapunk. 4. példa a) 10 g acetecetsav-2-benzil-oxi-etil-észter, 3,7 g 5 2-trifiuor-metil-benzaldehid és 4,2 g metilamin elegyét 40 ml etanolban 24 óra hosszat visszafolyatás közben keverjük, majd a reakcióelegyet jeges vízre öntjük. A kicsapott olajos terméket kromatográfiai úton tisztítjuk és ily módon sárga olajként 3,4 g 1,4- 10 dihidro-l,2,6-trimetil4-(2-trifluor-metil-fenü)-piridin-3,5-dikarbonsav-bisz(2-benzil-oxi-etil)-észtert kapunk. b) az a) eljárás szerint előállított bisz-benzil-észterből 3,3 g-ot az 1. példában leírt módon palládiumcsontszén jelenlétében hidrogénezünk. Oszlopkroma- 15 tográfiával tisztítva és vizes etanolból átkristályosítva színtelen, kristályos anyagként 1,4-dihidro-l ,2,6-trimetil4-(2-trifluor-metil-fenü)-piridin-3,5-dikarbonsavbisz(2-hidroxi-etil)-észtert kapunk, melynek olvadáspontja 119—121 °C. E terméket azonosnak találtuk a 20 2. példa szerinti eljárás végtermékével. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű l-dihidropiridin-ve- 25 gyületek előállítására, mely képletben R jelentése rövidszénláneú alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és A jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó, telített, 30 egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy a 2-trifluor-metil-benzaldehidet valamely II általános képletű vegyülettel, mely képletben Rés A jelentése az előbbiekben megadott, reagáltatjuk, ammónia vagy rövidszénláncú alkil-amin jelenlétében, majd a védőcsoportként alkalmazott benzilcsoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése metücsoport, R1 jelentése hidrogénatom és A jelentése 1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, és a reakciót ammónia jelenlétében folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése metücsoport, R1 jelentése metücsoport, és A jelentése 1,2-etüén-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, és a reakciót metil-amin jelenlétében folytatjuk le. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése metücsoport, R1 jelentése hidrogénatom és A jelentése 1,2-propüén-csoport, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R és A jelentése a tárgyi körben megadott, és a reakciót ammónia jelenlétében folytatjuk le. 1 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 7/\_1 1 ^ft riühaci Murtmiíg RnHanpet — HahüG
