167954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
13 167954 14 Y aminocsoportot jelent, R' jelentése hidrogénatom, ha pedig Y aminocsoportot vagy Y' csoportot, és Y' -NHCOOZ általános képletű csoportot jelent, akkor R egy vagy több hidroxilcsoporttal szubsztituált 5 fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy e vegyület ásványi vagy szerves savval alkotott sóját - amely képletben Rit R 2 , R3 és R' jelentése megegyezik a fent megadottal - egy (III) általános képletű savval 10 vagy e sav funkcionális származékával — előnyösen anhidridjével, észterével vagy halogenidjével - reagáltatunk, amely képletben R és Y' jelentése megegyezik a fent megadottakkal, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet, - amely megfelel az Y helyén Y'-t 15 tartalmazó (I) általános képletű vegyületnek -- amennyiben R' hidrogénatomot jelent, adott esetben észterezzük vagy sót képezünk belőle; — amennyiben R' R" csoportot jelent vagy Y'-NHCOOZ általános képletű csoportot jelent, 20 amely utóbbi képletben Z jelentése megegyezik a fent megadottakkal, savas közegben hidrolizáljuk vagy hidrogenolízisnek vetjük alá, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R' hidrogénatomot jelent, 25 Y jelentése - amennyiben a kiindulási anyagban Y'-^NHCOOZ csoportot jelent, - aminocsoport, amennyiben pedig a kiindulási anyagban Y' hidrogénatomot jelent, Y jelentése is hidrogénatom, észterezzük vagy sót képezünk belőle. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület ásványi vagy szerves savval képzett savaddíciós sóját bázis jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű savval vagy e sav származékával. 35 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű sav származékaként savkloridot vagy savanhidridet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, azzal jellemezve, hogy savas hidrolizálószerként trifluorecetsavat alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R' hidrogénatomot, Y aminocsoportot vagy Y' csoportot és ezen belül Y' hidrogénatomot jelent, és R, Rí, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R', RÍ , R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy ásványi vagy szerves savval képezett addíciós sóját valamely (III) általános képletű savval — ahol R és Y' jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy reakcióképes származékával, előnyösen a megfelelő savanhidriddel reagáltatunk, és szükség esetén a kapott (IV) általános képletű vegyületet savas hidrolízisnek vagy hidrogenolízisnek vetjük alá. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R'jelentése hidrogénatom, Y jelentése aminocsoport vagy Y' csoport és ezen belül Y' jelentése hidrogénatom, Rí és R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom és R jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet -ahol Rí és R2 jelentése metilcsoport, R 3 jelentése hidrogénatom és R' jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy ásványi vagy szerves savval képezett addíciós sóját valamely (III) általános képletű savval - ahol R és Y'jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy reakcióképes származékával, előnyösen a megfelelő savanhidriddel reagáltatunk, és szükség esetén a kapott (IV) általános képletű vegyületet savas hidrolízisnek vagy hidrogenolízisnek vetjük alá. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban antibiotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet -ahol R, R', Rí, R2, R 3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós vagy kvaterner sóját a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1155 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
