167953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-nitro-kinolin-származékok előállítására

ÍI Mmsi m Az a) kísérletben felhasznált, azon ban r »garral szilárdított táptalajt alkalmazzuk. A táptalajt Sáj/pkban beoltjuk a vizsgálandó mikroorganizmussal, majd a tenyészetet 48 órán át 37 C°-os térben tároljuk, és ezután meghatározzuk a baktériumnovekedés %-os gátlását a kontroli-tenyészetekhez viszonyítva. Az eredményeket a 14. táblázatban közöljük. 14. táblázat „A" vegyület koncentrációja (milliomodrész) Bakteriosztatikus hatás Baktericid hatás 75 • 50; 25 10 100 0 100 100 50 0 B) Pseudomonas aeruginosa elleni hatás vizsgálata A vegyületek bakteriosztatikus és baktericid hatását az A) pontban leírt módon határozzuk meg. Az eredményeketa 15-17. táblázatokban közöljük. „A" vegyület koncentrációja (milliomodrész) Bakteriosztatikus hatás Baktericid hatás 15. táblázat 300 200 100 75 50 100 50 100 100 100 0 10 20 órán át 37 C°-os térben tartjuk, és megszámláljuk a kifejlődött telepeket. Három így kapott? tenyészethez rendre 10,5, illetve 2,5 milliomodrész hatóanyagot adunk, és a tenyészeteket 37 C°-os térbe helyezzük. A hatóanyag hozzáadása után 1, 4, illetve 7 órával a tenyészetből mintát veszünk, és a mintákkal Petricsészébe töltött agar táptalajt oltunk be. • Az így kapott 9 tenyészetet 48 órán át 37 C°-on tartjuk, majd megszámláljuk a kifejlődött telepeket. Az eredményeket összehasonlítjuk a kontroli-kísérletben, észlelt értékekkel. A hatóanyag %-os antibákteriális aktivitását a következőképpen számítjuk: Antibakteriális aktivitás, %= •. - i, 15 20 25 %-os csókkenés a kezelt mintában rt- %-os növekedés a kontroll-kísérletljen 100 + %-os növekedés a kontroll-, • kísérletben Az eredményeket a 13- táblázatban közöljük. 18. táblázat 100 „A" vegyület koncentrációja (milliomodrész) 30 Antibakteriális aktivitás, % 1 óra mülva > 4 óra mülva 7 óra mülva 35 200 1Ű0 50 " 25 12,5 15,7 0 U 18,7 0 92,2 63,3 11,6 44,8 0 . 99,9 93 27,6 34,4 8,9 16. táblázat „D" vegyület koncent: rációja (milliomodrész) Bakteriosztatikus hatás Baktericid hatás 50. 25 10 5 17. táblázat „E" vegyület koncentrációja (milliomodrész) Bakteriosztatikus hatás Baktericid hatás Az adatokból megállapítható, hogy az „A", „D" és „E" jelű vegyületek jó biocid hatással.r^dflkez^e^,; f Fungicid hatású ^nedvesíthető p<^jcé$jj|r4én$ej| r 4fli összetételére a további kiviteli példákat adjuk meg, sgíJ

, 14. példa 100. 0 Fungicid hatágú nedvesíthető porkészítmény 100 0 - 5-Nitro-8-(n-butiÍ-karbamoiíoxi)-kinolin ll,5súly% 45 Ekapersol S 18 súly% Brecolane NVA , ; l,5súly% Zeosil39 ' 38 súly% Vercoryl S , 31, súly% 100 50 10 50 15. példa Fungicid hatású nedvesíthető porkészítmény 5-Nitro-8-(ciklohgxiHcarbamoiloxi)-kinolin 87 súiy% 100 Ekapersol S " 4 súly% 100 84 , 0, Brecolane NVA 0,2súly% 55 Zeosil39 6,8 súly% Vercoryl S •...-, 2. súly%. C) Aerobacter aerogenes elleni baktericid hatás vizsgálata papírpépen Az Aerobacter aerogenes-t a vizsgálandó vegyületet tartalmazó papírpépen tenyésztjük, és a növekedésgátló hatást mérjük. . Táptalajként 12,5 g/l koncentrációjú vizes papírpép-szuszpenziót használunk, amelyhez* szintetikusenyvet adunk. A szuszpenziót megfertőzzük a vizsgálandó baktérium szuszpenziójával, majd a tenyészetet 16. példa Fungicid hatású nedvesíthető porkészítmény 60 5-Nitw-8-(rtsbutilí«karbamoiloxi)-kinolin . 14 súly% 5-Nitro-8-(ciklohexil-karbamoiloxi)-kinolinl2,5 súly% Ekapersol S 13,5 súly% Brecolane NVA 0,5 súly% Zeosil39 . . .33 súly% 65 Vercoryl S Ul

. 2^6,5 súly% 6