167951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D,L-alletrolon rezolválására

167951 elkábult rovarok számát a kezelés után 5, 10, 15, 30, illetve 60 perccel határoztuk meg. jük. A kísérlet eredményeit a 4. táblázatban ismertet-4. táblázat Hatóanyag Dózis mg/l 5' Elkábult rovarok % 10' 15' 30' 60' KD50

mg/l 5' 30' „A" vegyület „B" vegyület 1000 500 250 1000 500 250 100 61,9 45,0 46.1 30,9 7,5 100 71,4 52,5 64,1 50,0 7,5 100 83,3 65,0 74,3 54,7 12,5 100 85,7 62,5 79,4 47,6 12,5 100 88,0 65,0 89,7 45,2 12,5 300 185 1300 520 A táblázat adataiból megállapíthatjuk, hogy az 5. perc végén az „A" vegyület 4,3-szor hatásosabb a „B" vegyületnél, míg a 30. perc utáni időközben az „A" vegyület 2,8-szor hatásosabb a „B" vegyületnél. 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás dl-alletrolon rezolválására, azzal jellemez- 25 ve, hogy a dl-alletrolont HOOC-A-COOH általános képletű dikarbonsawal - ahol A 1-4 szénatomos alkiléncsoportot jelent — vagy annak reakcióképes származékával, célszerűen anhidridjével reagáltatjuk, a kapott (II) általános képletű észtert - ahol A 30 jelentése a fenti — optikailag aktív efedrinnel reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű sót — ahol A jelentése a fenti, és B az optikailag aktív efedrint jelenti — szerves oldószerből kristályosítjuk, az így elkülönített (IV) általános képletű d- vagy l-alletro-35 lonészter-sóból - ahol A és B jelentése a fenti - híg savval felszabadítjuk az (V) általános képletű d- vagy 1-alletrolon-észtert - ahol A jelentése a fenti -, és a kapott észtert vizes hidrolízissel (I) képletű d- vagy 1-aíletrolonná alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás első lépésében reagensként borostyánkősavat vagy borostyánkősavanhidridet alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű só kristályosításához oldószerként etilacetátot, izopropanolt, terc-amilalkoholt, acetonitrilt, xilolt, etilbenzolt, allilbenzolt, toluolt vagy toluolbenzol elegyet használunk fel. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület hidrolízisét savas közegben melegítés közben végezzük. 1 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1155 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas T7ololr\c uo7aÍA" T?sVI/4oc Cl.\rnro\t i(Tü7a!itA