167947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a gyomorban időző gyógyszerkészítmények előállítására

5 167947 6 nem-hormonális: allopuranol (lH-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-ol) acetilszalicilsav indometacin [ 1 -(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metüin-dol-3-ecetsav] fenilbutazon (3,5 -dioxo-1,2-difenil-4-n-butil-pira-zolidin) Hányáscsillapítók: tietüperazin[2-(etiltio)-10-[-3-(4-metü-piperazinü)-propü]-fentiazin] Hőrgőtágítók Köhögéscsillapítók: dextrometorfán [(+)-3-metoxi-N-metü-morfinán-hidroklorid] noszkopin [6,7-dimetoxi-3-(5,6,7,8-tetrahidro-4-metoxi-6-metil-l ,3-dioxolo[4,5-g] izokinolin-5-il)-ftalid] Malária elleni szerek: 4-aminokinolinok 8-aminokinolinok pirimetamin [2,4-diamino-5-(p-klórfenil)-6-etilpiri-midin]Migrén elleni szerek: metilszergid-maleát [N-[ 1 -(hidroximetil)-propil ] 1 -metil-d- (+)-lizergamid-maleát] Nem-szteroid fogamzásgátlók Nyugtató-alkotók: kodein fenobarbitál (feniletilbarbitursav) nátrium-pentabarbitál (5-allil-5 -neopentilbarbitursav-nátriumsó) nátrium-szekobarbitál [5-allil-5-(l -metilbutil)-barbitursav-nátriumsó] Orrnyálkaháryát lelohasztó szerek Paraszimpatomimetikumok Parkinson-kór elleni szerek: levő dopa [3-(3,4-dihidroxifenil)-L-alanin] Pszichoterapikumok: erős nyugtatók: klórpromazin-HCl [N-(3-dimetilamino)-propü-3-klórfentiazin-hidroklorid] klozapin [8-klór-l l-(4-metil-l-piperazinil)-5H-di-benzo.fb,el 1,4-diazepin] mezoridazin [10-[2-(l-metil-p-piperidil)-etil]-2-(metüszulfinil)-fentiazinj metiapin [2-metil-11 -(4-metil-l -piperazinil)-dibenzo[b,f]l ,4-tiazepin] nezerpin tioridazin [ 10-[2-( 1 -metil-2-piperidil)-etil]-2-metiltiofentiazin] enyhe nyugtatók: klórdiazepoxid diazepam (7-klór-l ,3-dihidro-l -metü-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on) meprobamát (metil-propil-propándioldikarbamát) temazepám (7-klór-2,3-dihidro-3-hidroxi-l-metil-5-fenil-lH-1,4-benzodiazepin-2-on) Rák elleni szerek Szimpatomimetikumok Szív-ér gyógyszerek: vérnyomáscsökkentők: rauwolfia-alkaloidok koszorúért ágitok: nitroglicerin szerves nitrátok: pentaeritritol-tetranitrát Szteroidok: ösztrogének: dietilsztilbösztrol 170-ösztradiol 5 ösztron etinilösztradiol progesztogének: klórmadinon (6-klór- 17-hidroxipregna-4,6-dién-3,20-dion) 10 etiniltesztoszterön megesztrol (17a-hidroxi-6-metilpregná-4,6-dién-3,20-dion) melengesztrol '. (17a-hidroxi-6-metil-16-me tilénpregna4,6-dién-3,20-dion) 15 noretínodrel (17a-hidroxi-19-nor-17a-pregn-5(10)en-20-in-3-on) Szulfonamidok Vakcinák Vitaminok és tápszerek: 20 esszenciális aminosavak esszenciális zsírok A gyógyszermag olyan alkotórészeket is tartalmazhat, amelyek a gyomortájékon vagy a gyomor-bélcsa-25 tornában helyi hatásokat idéznek elő, ilyenek többek között a savat közömbösítő szerek, például kalciumkarbonát, nátrium-karbonát, alumínuum-hidroxid és magnézium-karbonát, enzimek, sósav, hashajtók és helyileg ható fertőzés elleni szerek, mint amilyen a 30 neomicinszulfát. A gyógyszermag helyébe diagnosztizáló eszköz, például a gyomortájék megfigyelésére szolgáló eszköz - mint amilyen a Heidelberg-kapszula — is helyezhető. Amint már említettük, a gyógyszermagon farma-35 kológiailag elfogadható bevonat van. Ezen azt értjük, hogy a bevonóanyag nemcsak nem toxikus és egyébként is elviselhető, hanem a szilárd egységadagok bevonóanyagai szokásos szabványelőírásainak, például a merevség, kezelhetőség, homogenitás és az alkotóré-40 szék elválásmentessége követelményeinek is eleget tesz. A találmány szerinti előnyös polimer hártyák térhálósító szerrel térhálósított előpolimerből állnak, és 8 rész előpolimerrel 0,15—4,0 rész, előnyösen 45 0,15-1,50 rész, legkedvezőbben 0,15-1,0 rész térhálósító szert tartalmaznak. Természetes azonban, hogy az alkalmazott térhálósító szer mennyisége a rendszertől függően változhat. A találmány céljára alkalmazott előpolimerekből 50 és térhálósító szerekből olyan térhálós rendszerek keletkeznek, amelyek gyomornedv jelenlétében hidratálnak és duzzadnak. A következő táblázatban az alkalmas polimereket és térhálósító szereket soroljuk fel: 55 Előpolimer Térhálósító szer a) Szubsztituáltvagy Di-vagy polihidroxi-vegyüszubsztituálatlan letek, diaminok, polifunkdikarbonsav-poli- ciós aminők, aromás ve-60 merek vagy dikar- gyülete, triolok, aldopenborisav-anhidrid- tózok, polimerek; ketopentózok, aldohexózok, poliszacharidok, alkalmas-65 ság szerint.