167937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzimidazolok előállítására
21 167937 22 R2 R4 Hatásos Beadás dózis mg/kg módja -OCH2 CH 2 S0 3 H -0C2 H s 12,5 orális -OCH2 CH 2 NH 2 -2HC1 -0CH3 25 12,5 inj. orális -OCH2 CH 2 NH 2 -0C2 H s 12,5 orális -OCH2 CH 2 NH 2 -HCl -0C2 H S 12,5 orális -0(CH2 ) 3 NH 2 (citrát) -0C2 H s 25 25 inj. orális -0(CH2 ) 3 NH 2 • HCl -0C2 H s 12,5 orális -0(CH2 ) 2 N(CH 3 ) 2 -0C2 H s 25 12,5 inj. orális -0(CH2 ) 3 N(CH 3 ) 2 -0C2 H s 25 orális -OCH3 -OC2 H 5 50 orális -0(CH2 ) 2 NHCH 3 —0C 2H s 25 orális -0(CH2 ) 2 N(CH 3 ) 3 -OC2 H 5 25 orális -OCH2 COOH -0-CH(CH3 ) 2 12,5 orális -OCH2 COOCH 3 -0-CH(CH3 ) 2 25 12,5 inj. orális -0(CH2 ) 2 S0 3 H(Na) ( OCH-CH 3) 2 25 6,25 inj. orális -0(CH2 ) 2 NH 2 • 2HC1 -OCH(CH3 ) 2 6,25 orális -OCH2 CONH 2 -OCH(CH3 ) 2 25 orális -0(CH2 ) 6 NH 2 -OCH2 CH 2 NH—4" ) -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0(CH2 ) 6 NH 2 -OCH2 CH 2 NH—4" ) -OCH(CH3 ) 2 25 orális -0(CH2 ) 2 NH-C(=NH)NH 2 -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0(CH2 ) 7 CH 3 -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0(CH2 ) 2 N' ^0 -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0(CH2 ) 2 NH(CH 2 ) 2 OH -OCH(CH3 ) 2 25 orális -0(CH2 ) 2 N(CH 3 ) 2 -OCH(CH3 ) 2 25 orális + — -0(CH2 ) 2 HCH 3 ) 2 I -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0CH3 -OCH(CH3 ) 2 25 orális -OCH2 CH 2 NH 2 -OCH(CH3 ) 2 12,5 orális -0(CH2 ) 2 S0 3 H -OCH(CH3 ) 2 25 orális Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű benzimidazol-szár- 60 mazékok és e vegyületek sóinak előállítására, ahol a vegyület 5- vagy 6-helyzetében van az R4-CO-NH-csoport, a képletben R4 jelentése a rövidszénláncú alkoxicsoport, Rt jelentése tiazolil-csopoít, 65 R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, 1-12 szénatomos alkoxicsoport, karboxi-(rövidszénláncú)alkoxicsoport, hidroxil-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, amino-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport és ennek N-(rövidszénláncú)-alkil-, N,N-bisz-(rövidszénláncú)-alkil-, N-(rövidszénláncú)-alkoxi-, N-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil- vagy N,N-bisz[hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil] -származéka, rövid-11
