167933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzoxazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 167933 28 melyikét alkalmazzuk — ahol R10 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy egy ciánhalogenidet, ha R4 jelentése aminocsoport, vagy foszgént ha R4 jelentése hidroxilcsoport. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott, Z helyén hidrogénatomot tartalmazó V általános képletű vegyületet halogénezzük» majd a kapott vegyületben a halogénatomot ismert módon nitrilcsoporttá alakítjuk át. 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az r általános képletű vegyületben, ahol Rx , R 2 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott, az R3 szubsztituenst az alábbi átalakításoknak vetjük alá: az R3 helyén észterezett karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő nitrilcsoportot tartalmazó vegyületet savas körülmények között alkohollal kezeljük, vagy az R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő nitrilcsoportot tartalmazó vegyületet hidrolizáljuk, vagy az R3 helyén hidroxamsavat tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő észterezett karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet hidroxilaminnal reagáltatjuk, vagy az R3 helyén hidroxi-metilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő karboxil- vagy észterezett karboxilcsoportot redukáljuk, vagy az R3 helyén észterezett alkoholcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő hidroximetilcsoportot tartalmazó vegyületet savval kezeljük, vagy az R3 helyén egy karboxilcsoport sóját tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén levő karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet lúggal kezeljük, vagy az R3 helyén karboxil-5 csoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyzetben levő karbonsavsót tartalmazó vegyületet savval kezeljük, vagy az R3 helyén észtercsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyén 10 levő karboxilcsoportot vagy ennek sóját tartalmazó vegyületet alkohollal, vagy ha az észtercsoport nitrogénatomot tartalmaz, egy halogenidvegyülettel reagáltatjuk, vagy , " az R3 helyén karboxil- vagy hidroxi-metil-csopor-15 tot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására az R3 helyében levő észtercsoportot hidrolizáljuk, vagy az R3 helyén amidocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására, az R3 helyén 20 levő karboxil vagy észterezett karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet ammóniával, primer, vagy szekunder aminnal reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 25 fájdalomcsillapító, lázcsökkentő és/vagy gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, aazzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol Rb R 2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott-is R3 jelentése karboxilcso-30 port vagy ennek sója, észtere, amidja vagy hidroxaminja, hidroximetil-csoport vagy ennek észtere -és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket, 35 előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 2 db rajz 14 Kiadáséit felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1153 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
