167924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-[2-(1,2,4-oxadiazolil)- acetilamino]- 2,2-dimetil-penám- 3-karbonsav- és 7-[2-(1,2,3-oxadiazolil)- acetilamino]-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

51 167924 52 Vizsgált vegyület 6. példa 7. példa 9. példa 10. példa IIA. példa HB. példa Salmonella typhosa R127 >100 >100 3 12,5 Escherichia coli U20 100 >100 >100 6 >100 50 Shigella equir. T3 12,5 >100 >100 3 25 3 Pseudomonas aeruginosa H10 >100 >100 >100 >100 >100 >100 2396 >100 >100 >100 >100 >100 >100 Wyeth A 1058 >100 >100 >100 >100 >100 >100 Proteus rettgeri A 821 3 >100 >100 3 >100 50 Proteus mirabilis H3 100 >100 >100 12,5 >100 50 L93 12,5 >100 >100 1,5 >100 3 A 1200 100 >100 >100 6 — >100 Proteus morganii 2241 >100 >100 >100 50 >100 >100 * Penicillináz-termelő törzs. Az A vegyület jelentése: 6-[(3-metoximetil-l,2,4-o xadiazol-5-il)-acetamido]penicillánsav A B vegyület jelentése: 7-[a-fenil-(3-metil-l,2,4-oxadiazol-5-il)-acetamido]cefalosporánsav A C vegyület jelentése: Vizsgált vegyület "J- lí?" ° példa példa 25 7-[(5-benzil-l ,2,4-oxadiazol-3-il)-acetamido]-cefalosporánsav A D vegyület jelentése: 7-[(3-metil-l,2,4-oxadiazol-5-il)-acetamido]-cefalosporánsav 30 Az E vegyület jelentése: 7- [a-morfolino-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5 -il)-acetamidoj-cefalosporánsav. HE. HF. 11G. példa példa példa Bacillus subtilis ATCC 6633 0,12 0,5 1 6 0,03 Staphylococcus aureus A 321 0,12 1 0,5 6 0,12 A 355* 0,5 (0,69) 6(6) 0,75 (0,25) 50(15) 3(30) A 2000 0,5 (0,18) 3(1,2) 0,75 (3,7) 50(15) 1,5(23) A 2001 0,5 (0,25) 3 (0,6) 1 (0,25) 12,5(8) 1 (3,7) Streptococcus haemolyticus A 266 0,03 0,5 0,25 6 (0,5) Streptococcus faecalis L80 1,5 100 12,5 >100 3 Diplococcus pneumoniae L54 0,06 1,5 — 50 0,25 Haem. infl. A 1030 (23) (90) (125) (125) (125) Brucella melit. A 488 6 10 50 6 1,5 Pasteurella multo. A 723 6 6 25 100 1 Klebsiella pneumoniae A 809 12,5 6 100 100 >100 Salmonella dubl. P43 >100 12,5 >100 100 12,5 Salmonella typhosa R127 >100 12,5 >100 >100 25 Escherichia coli U20 >100 12,5 >100 >100 100 26