167906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-3-amino-propán-2-ol- származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 167906 20 adott — valamely III. általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a megadott és Z jelentése a c) képletű vagy d) általános képletű csoport — ahol Hal halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent — reagáltatunk, vagy 5 b) olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az a) képletű csoport és az I-jelű fenilcsoport jelentése a megadott, valamely IV. általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése a c) képletű vagy d) általános képletű csoport — ahol Hal jelentése 10 halogénatom, és az I-jelű fenil-csoport jelentése a megadott — az Va képletű vegyülettel reagáltatunk, és adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sókat és aldehid-kondenzációs termékeket képezzük. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű l-fenoxi-3-amino-propán-2-ol-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak aldehid-kon- 20 denzációs termékeinek az előállítására — ahol a képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, az I-jelű fenil-csoport jelentése valamely, egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenil-csoport, ahol a 25 szubsztituensek azonosak vagy különbözőek, nevezetesen metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-, alliloxi-, metalliloxi-, propalliloxi-, vinil-, allil-, metallil-, krotil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopentenil-csoportok —, 30 azzal jellemezve, hogy a) valamely II. általános képletű fenolt — ahol az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti — valamely III. általános képletű vegyülettel — ahol X és Z jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — reagáltatunk, 35 vagy b) olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az a) képletű csoport és az I-jelű fenilcsoport jelentése a fenti, valamely IV. általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése az 1. igénypontban meg- 40 adottal azonos és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti — az Va képletű vegyülettel reagáltatunk, és adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sókat és aldehid-kondenzációs termékeket képezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű 1- fenoxi-3-amino-propán-2-ol-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak és aldehidkondenzációs termékeinek az előállítására — ahol a képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, az I-jelű fenil-csoport jelentése valamely, — NRtR 2 általános képletű csoporttal szubsztituált fenil-csoport, ahol Rí jelentése metil-, etil-, acetil- vagy benzoil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II. általános képletű fenolt — ahol az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti — valamely III. általános képletű vegyülettel — ahol X és Z jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — reagáltatunk, vagy b) olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az a) képletű csoport és az I-jelű fenilcsoport jelentése a fenti, valamely IV. általános képletű vegyületet — ahol Z jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti — az Va képletű vegyülettel reagáltatunk, és adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sókat és aldehid-kondenzációs termékeket képezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szívbetegségek kezelésére vagy megelőzésére szolgáló, a szívritmus-zavarokat megszüntető hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I. általános képletű vegyületből — ahol X és az I-jelű fenil-csoport jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — vagy e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóiból vagy aldehid-kondenzációs termékeiből és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozók- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitoriumokat, oldatokat és így tovább készítünk. 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 10 77.3174.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató