167886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fiziológiai hűtőhatású készítmény előállítására
3 167886 4 III. Rls R 2 és R3 — abban az esetben, amikor ezek különálló csoportokat jelentenek — együttesen legalább 7—10 szénatomot tartalmaznak; IV. ha R 2 és R 3 együttesen alkiléncsoportot képvisel, akkor Rt , R n , R In és R IV együtt legalább 3—7 szénatomot tartalmaz; V. ha R IV hidrogénatom és R 11 és R nl egyike metilcsoport, akkor ezek közül a másik hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil-, vagy egyenes vagy elágazó láncú butil- vagy amilcsoport, és VI. ha R 2 és R 3 együttesen alkiléncsoportot képvisel, akkor Rlt R 11 , R m és RIV közül legalább az egyik alkilcsoport és legalább egy hidrogénatom. Hasonló szerkezetű vegyületet, nevezetesen l-metil-3--dimetil-ciklohexanolt ismertetnek a következő irodalmi helyen: Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe (H. Janistyn Vol. 2 Huthig Verlag 1969., 205. oldal). A vegyületet mentolhelyettesítőként említik, hűtőhatásra vagy illattal kapcsolatos észrevételre nem utalnak. A találmány szerint egy olyan szert vagy készítményt állítunk elő, amely az emberi test idegrendszerének hidegérző receptorait képes ingerelni és amely egy hideg receptor sthijulátort és vivő vagy közvetítőt tartalmaz, és az említett stimulator a fent megadott (I) általános képletű szekunder vagy tercier alkanolt tartalmazza. A találmány szerinti eljárásban alkalmazott, előnyben részesített vegyületek az (I) általános képletű szekunder alkanolok, ahol Rj hidrogénatomot jelent, R2 és R 3 jelölések együtt 7—9 szénatomot jelentenek, és az R2 és R3 jelölések legalább egyike képletben jelzett szénatomhoz képest alfa vagy béta helyzetben elágazik és a fenti (I) általános képletű tercier alkanolok, ahol Rj metil-, 5 etil-, vagy propilcsoportot jelent, R!, R2 és R3 együttesen 8—10 szénatomosak, és legelőnyösebben az R2 és R 3 jelölések egyike az alfa vagy béta helyzetben elágazik. A fenti képletű vegyületek nagy része geometriai és optikai izomeriát mutat, és a jelen találmány számításba 10 veszi a tiszta izomer vegyületek használatát, pl. egy geometriai és optikai izomert tartalmazókét, valamint az izomer keverékeket. Legtöbb esetben a vegyületeket izomer keverékként használjuk, azonban bizonyos vegyületeknél az izomerek hűtőhatása között különbség 15 van, például a d- és 1-forma között, ilyen esetben az egyik vagy másik izomer alak előnyös. A jellegzetes alkanolokat, amelyek a fenti (I) általános képletflek és a jelen találmány szerinti készítményekben használhatók, a következő I. táblázatban tüntettük fel, 20 relatív aktivitásukkal együtt. A nagyobb számú csillag a nagyobb aktivitást, azaz az adott mennyiségű vegyület által létrehozott nagyobb hűtőhatást jelenti. A további I általános képletű és a jelen találmány készítményeiben alkalmazható jellegzetes cikloalkanolokat 25 a következő (II) táblázatban tüntettük fel, az emberi test idegrendszerének hideg receptoraira ható stimulátorként alkalmazott relatív aktivitásukkal együtt. A nagyobb számú csillag itt is a nagyobb aktivitást jelzi. /. táblázat Rí R2 R3 Aktivitás Illat n-C3 H 7 n-C3 H 7 izo-C3 H 7 ***** fás-kámforos n-C3 H 7 izo-C3 H 7 izo-C3 H 7 jfc -fa -fa $t H* kámforos-eukaliptusz C2 H 5 C2 H 5 CH(CH3 )CH 2 CH 3 ***** földes-kámforos CH3 n-C3 H 7 Cf^CHXCH^^ ***** földes-kámforos H n-C3 H 7 CH2 CH(CH 3 ) 2 **** gyümölcs H izo-C3 H 7 CH2CH(01x3)2 •I* *P "P •!* gyümölcsös-kámforos eukaliptusz H izo-C3 H 7 CH(CH3 )CH 2 CH 3 **** földes H CH2 CH(CH 3 ) 2 CH2 CH(CH 3 ) 2 **** muskátli C2 H 5 izo-C3 H 7 izo-C3 H 7 * * ** eukaliptusz-kámfor CH3 CH2 CH(CH 3 ) 2 CH(CH3 )CH 2 CH 3 **** földi-gyümölcs-kámfor izo-C3 H 7 izo-C3 H 7 izo-C3 H 7 * * ** eukaliptusz-muskátli C2 H 5 izo-C3 H 7 CH(CH3 )CH 2 CH 3 ** * * földes-kámforos n-C3 H 7 n-C3 H 7 n-C3 H 7 **** fás CH3 n-C3 H 7 Cr^CÍCíij)^ * *** földes-kámforos H n-C3 H 7 CH(CH3 )CH 2 CH 3 *** gyümölcs-kámforos H izo-C3 H 7 CH2CH2CH2CH3 * * * gyümölcsös CH3 n-C3 H 7 C(CH3 ) 3 * * * kámforos-eukaliptusz CH3 n-C3 H 7 CH2CH2CH(CH3)2 *** gyümölcsös-földes CH3 CH(CH3 )CH 2 CH 3 CXCH^^CH^CHj *** karamell-gyümölcs-kámforos CH3 n-C3 H 7 n-C3 H 7 ** földes-fás-gyümölcsös CH3 C2 H 5 C(CH3 ) 3 ** kámforos-eukaliptusz CH3 n-C3 H 7 izo-C3 H 7 ** kámforos-eukaliptusz H C2 H 5 CH(CH3 )CH 2 CH 2 CH 3 ** virágos-gyümölcsös H n-C3 H 7 C(CH3 ) 3 ** ananász-kámforos H n-C3 H 7 CH2 CH 2 CH(CH 3 ) 2 ** gyümölcs (ananász) CH3 n-C3 H 7 CH2CH2CH2CH2C.H3 * gyümölcs CH3 C2 H 5 C_-r±2^-'^-2^'^2^^3 * gyümölcs H C2 H 5 CH2 CH 2 CH(CH 3 ) 2 * gyümölcs (ananász)
