167869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolinszármazékok előállítására

167869 15 metil-csoporttal, egy vagy két metil-, etil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és B oxigénatomot vagy imino- vagy metil-iminocsoportot jelent - vagy egy Ha általános képletű dikarbonsavat - ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek - olyan III általános képletű szubsztituált aminoalkilpiperazinnal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, ahol A és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, vagy b) egy IV általános képletű N-alkil-izokinolin-1,3--diont - ebben a képletben Rí, R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z nukleofil könnyen kicserélhető csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel - olyan V általános képletű szubsztituált piperazinnal reagáltatunk, ahol A a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy c) egy VI általános képletű homoftálimidet - ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek - vagy fémsóját, előnyösen alkálisóját olyan VII általános képletű szubsztituált alkilpiperazinnal reagáltatjuk, ahol A és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 8.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új izokinolin-származékok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj hidrogén- vagy klóratomot, metöxi- vagy metilcsoportot, R2 hidrogén atomot vagy metoxicsoportot jelent, n értéke 2 vagy 3, és A [b] általános képletű csoportot jelent, ahol R3 és hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és B oxigénatomot vagy imino- vagy metil-iminocsoportot jelent - vagy egy Ha általános képletű dikarbonsavat - ebben a képletben Rí és R2 a 16 tárgyi körben megadott jelentésűek - olyan III általános képletű N-amino-alkil-fenetilaminnal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, amelynek képletében A és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, 5 vagy b) egy IV általános képletű N-alkil-izokinolin-1,3--diont - ebben a képletben Rí, R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z nukleofil könnyen kicserélhető csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy 10 jódatomot jelent - olyan V általános képletű fenetilaminnal reagáltatunk, amelynek képletében A a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy c) egy VI általános képletű homoftálimidet - ebben a képletben Rt és R2 a tárgyi körben megadott 15 jelentésűek - vagy fémsóját, előnyösen alkálisóját olyan VII általános képletű szubsztituált feniletilaminnal reagáltatjuk, amelynek képletében A a tárgyi körben megadott jelentésű, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá átalakítjuk. (El-20 sőbbsége: 1973. szeptember 8.) 4. Az 1., 2. és 3. igénypont bármelyike a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben 0 C° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten 25 végezzük. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 5. Az 1., 2. és 3. igénypont bármelyike b) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -50 és 250 C° között savmegkötőszer jelenlétében, előnyösen oldószerben végezzük. 30 (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 6. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike c) eljárás-változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében szerves oldószerben 0 C° és az alkalmazott oldószer for-35 ráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 7. Az 1. igénypont szerinti el járásváltozatok továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű új izokinolin-származékot vagy meg-40 felelő fiziológiailag elviselhető savaddíciós sót - ebben a képletben Rí, R2

, A és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények 45 szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt ismert módon kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 2 lap 10 képlettel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.2790.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető Benkö István igazgató 8