167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
44 167867 45 205. példa Tabletták 10 mg 3-(etilamino-metilén)-7-klór-5-(2--klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2--on tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag 10 mg tejcukor 70 mg kukoricakeményítő 37 mg zselatin 2 mg magnéziumsztearát 1 mg 120 mg Előállítás: Készül a 201. példával analóg módon. Tablettasúly: 120 mg; Bélyeg: 7 mm-es 206. példa Drazsék 5 mg 7-bróm-3-(etilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Előállítás: A 204. példában előállított tablettákat ismert módon bevonattal látjuk el, amely cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 170 mg. 207. példa Drazsék 10 mg 3-(etilamino-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Előállítás: Készül a 206. 170 mg. 208. példa Kúpok 30 mg 7-bróm-3-(etilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag 30 mg kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 1670 mg 1700 mg Előállítás: A megőrölt hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra hűtött kúpalapanyaghoz keverjük, és 37°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly 1,7 g. 209. példa Kapszulák 5 mg 3-(etilamino-metilén)-7-klór-5-(2--klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2--on tartalommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag 5 mg száraz kukoricakeményítő 174 mg magnéziumsztearát 1 mg T80mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük és 4-es nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. 10 példával analóg módon. Drazsésúly: 40 210. példa Kapszulák 10 mg 7-bróm-3-(etilamino-metilén)-5-(2--klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on tar-15 talommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag 10 mg száraz kukoricakeményítő 169 mg 20 magnéziumsztearát 1 mg Előállítás: Készül a 209. példával analóg módon. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3--aminometilén-5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-30 -2-onok előállítására — ebben a képletben Rt és R 2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy adott esetben furil-, di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-, hidroxil- vagy 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—5 szén-35 atomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelentenek vagy Rj és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-, tiomorfolino-, tiomorfolin-S-oxido- vagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, R3 halogénatomot vagy nitro- vagy trifiuormetil-csoportot, 45 R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot és R5 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-metil-, di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-(l—5 szénatomos)-al-50 kii- vagy trifluormetil-(l—5 szénatomos)-alkücsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt és R 2 egymástól függetlenül 55 adott esetben furil- vagy di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelentenek, vagy Rt és R 2 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, pipe-60 ridino-, hexametilénimino-, morfolino-, tiomorfolinovagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak és R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R 4 és R5 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyü-65 lettel — ebben a képletben R{ és Rá egymástól függetle-22
