167857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexenon-származékok előállítására
27 167857 28 tes káliumkarbonáton megszárítjuk, amikoris dietilaminometanol színtelen tiszta oldatát kapjuk. A kapott vegyületet NMR spektrum és IR spektrum alapján azonosítottuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállí- 10 tására, ahol R1 és R 2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R3 és R 4 közül az egyik hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, a másik helyettesítetlen vagy helyettesített fenil-, rövidszénláncú alkil- vagy aralkilcso- 15 portot (előnyösen fenetil- vagy benzilcsoportot) jelent, vagy R3 és R 4 az általuk közrezárt nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, R5 és R 6 közül az egyik hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, a másik 20 rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy aralkilcsoportot (előnyösen fenetil- vagy benzilcsoportot) jelent, vagy R5 és R 6 az általuk közrezárt nitrogénatommal együtt helyettesítetlen vagy helyettesített - adott esetben további heteroatomot, nevezetesen oxigént, 25 vagy nitrogént tartalmazó — 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képez, azzal jellemezve, hogy ai valamely III általános képletű vegyület, ahol R1 és R 2 jelentése a fenti, egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R 4 jelentése a fenti reagálta- 30 tunk, majd a kapott II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy V általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése a fenti, és formaldehiddel reagáltatjuk, vagy bi valamely III általános képletű vegyületet, ahol 35 R1 és R 2 jelentése a fenti, egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R 4 jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy VI általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése 40 a fenti, reagáltatjuk, vagy a2 valamely II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy V általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése a fenti, és formaldehiddel reagáltatunk, vagy 45 hí valamely II általános képletű vegyület, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy VI általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd adott esetben az a—d eljárásváltozatok bármelyikében kapott vegyületet önmagában ismert módon sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. V. 7.) 2. A 1. igénypont szerinti a2 eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy V általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése az 1. igénpont szerinti, valamint formaldehiddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. V. 11.) 3. Az 1. igénypont szerinti b2 eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy VI általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti ai eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk, és a kapott II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy V általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R 6 jelentése az 1. igénypont szerinti, valamint formaldehiddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. V. 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti bi eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy IV általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk, és a kapott II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy VI általános képletű vegyülettel, ahol R5 és R6 jelentése a fenti, reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, fájdalomcsillapító, szedatív, trankvilláns, lázcsillapító, antikonvulzív, köhögéscsillapító és vércukorszintcsökkentő hatású gyógyászati kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R s és R 6 jelentése az 1. igénypont szerinti, gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. V. 11.) 1 db rajz 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3169.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14
