167853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-helyettesített -6,7-benzomorfán-származékok előállítására
13 167853 14 általános képletű vegyületet acilezünk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. XI. 21.) 2. Eljárás (I) általános képletű 2-helyettesített-6,7--benzomorfán-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy 1—5 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R.! jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport; R2 , R 8 és R 9 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport; R6 jelentése hidrogénatom; A jelentése 1—3 szénatomos alkilén-csoport; m jelentése 0 vagy 2) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzomorfán-származékot (mely képletben R, Rls R 2 és R6 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű alkohol fenil- vagy rövid szénláncú alkil-fenilszulfonátjával, rövid szénláncú alkilszulfonátjávai vagy halogenidjével reagáltatunk (mely képletben R8, R 9 , A és m jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott, R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet acilezünk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű alkohol reakcióképes származékaként egy halogenidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület és a (III) általános képletű alkohol reakcióképes származéka reakcióját bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, nátriumhidrogénkarbonátot, káliumhidrogénkarbonátot, nátriumhidroxidot, káliumhidroxidot, nátriumamidot, nátriumhidridet, piridint vagy trietilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 6,7-benzomorfán-származék és a (III) általános képletű alkohol reakcióképes származéka reakcióját iners szerves oldószer jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként nhexánt, benzolt, toluolt, xilolt, kloroformot, dimetilformamidot, metanolt, etanolt vagy izopropanolt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 6,7--benzomorfán-származék és a (III) általános képletű alkohol reakcióképes származéka reakcióját 20—200 C°-on végezzük el. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IV) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy 1—5 szénatomos alkanoiloxi-csoport; Rj jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport; R2 , R 6 , R 8 és R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport; és m =0 vagy 2') azzal jellemezve, hogy 5 valamely (II) általános képletű benzomorfán-származékot (mely képletben R, Rj, R2 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (III) általános képletű alkohol (mely képletben A jelentése etilén-csoport R8, R 9 és m jelentése a tárgyi körben megadott fenil- vagy rövid 10 szénláncú alkil- fenilszulfonátjával, rövid szénláncú alkilszulfonátjával vagy halogenidjével reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott (IV) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. XI. 21.) 15 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (V) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rt jelentése hidrogénatom, 1—3szénatomos alkil-vagy fenil-csoport; R2 és R 6 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-20 csoport; R8 és R 9 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzomorfán-származékot (mely képletben Rj, R2 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése hidroxil-csoport) valamely (III) általános kép-25 létű alkohol (mely képletben A jelentése etiléncsoport és m jelentése 0, R8 , R 9 jelentése a tárgyi körben megadott) fenil- vagy rövid szénláncú-alkil-fenilszulfonátjával, rövid szénláncú alkilszulfonátjával vagy halogenidjével reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott 30 (V) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. XI. 21.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxietil-2-(ß-metiltio-etil)-6,7-benzomorfan előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(ß-metiltio-etil)-5,9-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási .. módja 2'-hidroxi-2-(ß-metiltio-etil)-5-etil-6,7-benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5-etil-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5Q módja 2'-hidroxi-2-(ß-metiltio-etil)-5-etil-9-metil-6,7--benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5-etil-9-metil-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja 2'-hidroxi-2-(ß-metiltio-etii)-5,9-dietil-6,7-benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5,9-dietil-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja 2'-metoxi-2-(ß-metiltio-etil)-5,9-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-metoxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt (ß-kloretil)-metil-szulfiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. XI. 22.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja 2'-acetoxi-2-(ß-metiltio-etil)-5,9-dimetil-6,7-ben-7
