167837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szeszkvicillin előállítására
167837 Kitermelés: 22—36 mg. Elemi összetétel (%): a C2 9H 42 0 5 (470,7) képlet alapján számított: C 74,1, H 8,9, O 17,0; talált: C 74,2, H 9,1, O 17,4. 5 A kiindulási anyagként használt oltótenyészetet a következőképpen állítjuk elő: Literenként 20 g glukóz 2 g pepton 10 2 g malátakivonat 2 g élesztőkivonat 2 g káliumdihidrogénfoszfát 2 g magnéziumszulfát-heptahidrát 15 g agar és 15 ionmentesített víz tartalmú táptalajt NRRL 5433 törzzsel beoltunk, és legalább 10 napig 21°-on inkubáljuk. Az ezen a táptalajon nőtt micélium tenyészetet fiziológiás konyhasó oldatban szuszpendáljuk. Ezzel a micélium-spóra-szusz- 20 penzióval az előtenyészet egy liter folyékony táptalaját beoltjuk; ez literenként 100 g szacharózt, 3 g ammóniumoxalátot, 10 g „Proflo"-t (részben zsírtalanított gyapotmag- 25 lisztet), 1 g kalciumnitrát-tetrahidrátot, 250 mg magnéziumszulfát-heptahidrátot, 250 mg káliumdihidrogénfoszfátot, 125 mg kalciumkloridot, 30 16,6 mg vas(II)szulfát-heptahidrátot, 6,9 mg cinkszulfát-heptahidrátot 0,010 ml 95—97%-os kénsavat és ionmentesített vizet tartalmaz. Két napig 24°-on rázás közben inkubáljuk. 35 100 ml ilyen szuszpenzióval az oltótenyészetnek az előtenyésztésre használt táptalajjal azonos összetételű 1 liter tápoldatát beoltjuk, és 2 napig rázás közben 27°-on inkubáljuk. Példa 0,01 g szeszkvicillint tartalmazó tablettára szeszkvicillin 0,01 g magnéziumsztearát 0,001 g polivinilpirrolidon 0,004 g talkum 0,008 g kukoricakeményítő 0,01 g tejcukor 0,1635 g dimetilszilikon-olaj 0,0005 g polietilénglikol 6000 0,003 g egy tabletta súlya 0,200 g A komponenseket összekeverjük és 0,200 g súlyú tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az SL 24—371 elnevezésű új metabolit előállítására azzal jellemezve, hogy a Sesquicillium globulisporum nov. spec, mikroorganizmus-faj NRRL 5433 jelű új törzsét táptalajon tenyésztjük, majd a termelt SL 24—371 metabolitot a táptalajból ismert módon elkülönítjük és tisztítjuk. (Elsőbbsége: 1972 IV. 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy SL 24—371 metabolitként az I képletű 3-[5 ß,8aß-dimetil-6-acetoxi-2-metilen-5-(4-metil-3 -pentenil) -1 ß,2,3,4,4aa,5,6a,7,8,8a -dehidro -1 -naftilmetil]-5,6-dimetil-4-hidroxi-2H-pirén-2-ont, a szeszkvicillinnek nevezett új metabolitot állítjuk elő, különítjük el, és tisztítjuk. (Elsőbbsége: 1972. XI. 8.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az SL 24—371 elnevezésű új metabolitot hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. IV. 5.) 1 lap rajz A kiadásért fele!: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3167.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
